Produk
Telotristat telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2017 dan di banyak negara pada tahun 2018 dalam bentuk tablet bersalut filem (Xermelo).
Struktur dan hartanah
Telotristat (C27H26ClF3N6O3, Mr = 574.9 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai garam asid hippuric dan sebagai etil ester prodrug. Selepas penyerapan, prodrug dihidrolisis dengan cepat oleh karboksilesterase kepada telotristat ubat aktif.
Kesan
Telotristat menghalang biosintesis periferal serotonin di dalam usus dengan menghalang tryptophan hidroksilase. serotonin terbentuk dari asid amino tryptophan. Pada pesakit dengan sindrom karsinoid, ia berlebihan dan memainkan peranan penting dalam perkembangan penyakit. Telotristat tidak melintasi darah-otak penghalang ke tengah sistem saraf dan oleh itu tidak menghalang sintesis neurotransmitter serotonin. Ia mempunyai jangka hayat kira-kira 6 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan cirit-birit Berkaitan dengan sindrom karsinoid dalam kombinasi dengan a somatostatin analog.
Dos
Menurut SmPC. Bersalut filem tablet diambil tiga kali sehari dengan makan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk loya, sakit kepala, peningkatan GGT, kemurungan, kembung perut, penurunan selera makan, edema periferal, dan demam.
