Produk
Adefovir boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (Hepsera). Ini telah diluluskan di Amerika Syarikat sejak tahun 2002, di EU sejak 2003, dan di banyak negara sejak tahun 2004. Ini sebenarnya dikembangkan untuk merawat jangkitan HIV, tetapi tidak disetujui untuk tujuan itu.
Struktur dan hartanah
Adefovir terdapat dalam ubat dalam bentuk prodrug adefovirdipivoxil (C20H32N5O8P, Mr = 501.5 g / mol) hadir, yang dengan cepat ditukar menjadi adefovir oleh esterase dalam badan. Adefovir sendiri juga merupakan prodrug agen aktif adefovir diphosphate. Ia adalah analog dari trifosfat monofosfat.
Kesan
Adefovir (ATC J05AF08) mempunyai sifat antivirus. Ia difosforilasi dalam sel inang oleh kinase intraselular menjadi adefovir diphosphate dan menghalang polimerase DNA HBV virus (transkripase terbalik). Ia dimasukkan ke dalam DNA virus dan, sebagai substrat yang salah, menyebabkan penghentian rantai.
Petunjuk
Untuk rawatan kronik hepatitis B.
Dos
Menurut SmPC. The tablet diambil sekali sehari dan bebas dari makanan. Mereka harus diberikan pada waktu yang sama dalam sehari.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Adefovir menjalani penapisan glomerular di buah pinggang dan secara aktif dirembeskan melalui pengangkut anion organik (OAT). Sebaliknya, adefovir tidak berinteraksi dengan isozim CYP450. Ia tidak boleh diberikan bersamaan dengan tenofovir.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk kelemahan, sakit kepala, sakit perut, dan loya. Adefovir mempunyai sifat nefrotoksik dan boleh menyebabkan buah pinggang kerosakan dan juga kegagalan buah pinggang.
