Produk
Ambrisentan boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Volibris). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2008. Generik versi didaftarkan pada tahun 2020.
Struktur dan hartanah
Ambrisentan (C22H22N2O4, Mr = 378.4 g / mol) adalah turunan dimethylpyrimidine, diphenyl dan propionic acid dan wujud sebagai kristal putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Ambrisentan (ATC C02KX02) adalah antagonis selektif pada reseptor ETA, yang bertanggungjawab terutamanya untuk vasokonstriksi dan percambahan sel yang dipicu oleh endothelin. Tidak seperti bosentan (Tracleer), ia tidak mengikat reseptor ETB, jadi ia bukan antagonis ganda.
Petunjuk
Untuk rawatan arteri pulmonari tekanan darah tinggi.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Mengandung
- Fungsi hati terjejas
- Peningkatan enzim hati
- Fibrosis paru idiopatik dengan atau tanpa paru-paru sekunder tekanan darah tinggi.
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Tidak seperti bosentan, ambrisentan terutamanya glukuronidasi dan dimetabolisme oleh CYP450 hanya pada tahap yang kecil.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, edema periferal, dan pengekalan cecair. Ambrisentan berpotensi untuk kesan sampingan hepatoksik. Oleh itu, hati enzim mesti diperiksa secara berkala semasa rawatan.
