Amitriptyline: Antidepresan Trisiklik

Produk

Ammitriptyline boleh didapati secara komersial sebagai bersalut filem tablet and kapsul (Saroten, limbitrol + chlordiazepoxide). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1961. The pengedaran tryptizole dihentikan pada tahun 2012.

Struktur dan hartanah

Ammitriptyline (C20H23N, Mr = 277.4 g / mol) terdapat dalam dadah as amitriptyline hidroklorida, putih serbuk atau kristal tidak berwarna yang mudah larut dalam air. Bahan aktif berasal dari imipramine dan tergolong dalam trisiklik antidepresan. Di dalam hati, amitriptyline biotransformasikan ke aktif secara farmakologi nortriptilin dengan -demetilasi melalui CYP3A4. Amitriptyline juga diberikan dalam bentuk prodrug amitriptyline oxide (Equilibrin).

Kesan

Amitriptyline (ATC N06AA09) mempunyai antidepresan, sifat kecemasan, kemurungan, dan tidur. Ia adalah antikolinergik, antihistamin, dan analgesik. Kesannya disebabkan oleh penghambatan pengambilan semula serotonin and norepinephrine ke dalam neuron presinaptik. Amitriptyline juga mengikat beberapa neurotransmitter reseptor. Antidepresan kesan ditangguhkan dalam masa 2-4 minggu.

Petunjuk

Untuk rawatan gangguan kemurungan dan kronik kesakitan. Gabungan dengan chlordiazepoxide digunakan untuk merawat kemurungan apabila kegelisahan adalah gejala yang ketara. Amitriptyline digunakan di luar label untuk petunjuk lain.

Dos

Menurut SmPC. Rawatan mula merayap dan berhenti merayap.

Kontraindikasi

Banyak langkah berjaga-jaga dan ubat-ubatan interaksi mesti diperhatikan semasa penggunaan. Maklumat lengkap boleh didapati di label ubat.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk gangguan visual, kenaikan berat badan, sakit kepala, pening, gegaran, mengantuk, kering mulut, sembelit, loya, berdebar-debar, tekanan darah rendah, dan berpeluh meningkat. Trisiklik antidepresan bersifat antikolinergik. Ini menjelaskan beberapa kesan sampingan.