Sinonim dalam erti kata yang lebih luas
Metoprolol, Beloc
Pengenalan
Belok zok® adalah ubat yang digunakan untuk merawat penyakit kardiovaskular. Ia tergolong dalam kelas ubat ß-blocker (beta-reseptor blocker) dan mengandungi ubat tersebut metoprolol. Reseptor beta dibahagikan kepada tiga subkumpulan.
ß1-reseptor terdapat di jantung, di mana pengaktifan mereka menyebabkan jantung berdegup lebih cepat (positif kronotropik) dan dengan lebih banyak kekuatan (positif inotropik). Sebagai tambahan, ß1-reseptor terdapat di buah pinggang, di mana pengaktifan mereka membawa kepada pembebasan hormon renin. Hasilnya adalah kenaikan dalam darah tekanan.
ß2-reseptor terdapat pada otot-otot bronkus, uterus and darah kapal otot rangka. Pengaktifan reseptor ini membawa kepada pengembangan. Akhirnya, ß3-reseptor dijumpai di tisu lemak di mana, apabila diaktifkan, mereka menyebabkan pembubarannya (lipolisis) dan menyumbang kepada pengaturan suhu.
Beloc zok® bertindak terutamanya pada reseptor ß1 di jantung dan buah pinggang. Beloc zok® hanya tersedia dengan preskripsi dan tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba setelah menjalani terapi yang lebih lama. Beloc zok® bertindak pada sistem kardiovaskular dengan menyekat reseptor ß1 yang terdapat di sana.
Pada jantung, reseptor ini terdapat di dalam sel di mana aktiviti elektrik dari tindakan jantung dihasilkan dan dihantar (pembentukan eksitasi dan sistem pengaliran). Mereka juga dijumpai di koronari kapal. Rangsangan reseptor -1 biasanya menyebabkan peningkatan pada kadar jantung dan peningkatan daya pemukul.
Dengan menyekat reseptor ini, Belok zok® menyebabkan penurunan kadar jantung dan kuasa. Pengujaan dijalankan dengan lebih perlahan. Ini juga mengurangkan kebarangkalian degupan jantung tidak teratur.
Walau bagaimanapun, darah kesan penurunan tekanan Beloc zok® kurang disebabkan oleh penyumbatan reseptor ß1 di jantung. Penyumbatan reseptor di buah pinggang adalah sebab utama untuk tekanan darah-kesan penurunan. Ini kerana hormon renin tidak dilepaskan.
Renin biasanya dilepaskan ke aliran darah oleh sel khusus (alat juxtaglomerular) di buah pinggang. Ini diikuti oleh lata dengan pembebasan dan pengaktifan banyak bahan lain, yang akhirnya mempunyai a tekanan darah-kesan yang meningkat. Dengan menyekat reseptor ß1 di buah pinggang, lata terganggu pada peringkat awal. Walau bagaimanapun, perlu diingat bahawa pelepasan renin melalui rangsangan reseptor -1 di buah pinggang hanyalah satu daripada tiga jalur. Oleh itu, walaupun terdapat penyumbatan reseptor β1, masih terdapat pelepasan hormon renin tertentu.
Farmakokinetik
Beloc zok® (metoprolol) biasanya diambil secara oral sebagai tablet dan diserap melalui usus mukosa. Oleh kerana darah yang membekalkan usus pertama kali melalui saluran hati, hati kemudian secara langsung menghilangkan kira-kira separuh daripada bahan aktif dengan menyerap dan memetabolismekannya. Oleh kerana apa yang disebut sebagai kesan pas pertama, hanya sekitar 50% bahan aktif yang disediakan untuk organisma.
Selepas 1 - 2 jam tahap efektif dalam darah berada pada tahap tertinggi dan setelah kira-kira 4 - 5 jam separuh daripada bahan aktif dipecah (separuh hayat penghapusan). Pecahan Belok zok® atau metoprolol berlaku melalui enzim (CYP2D6) di hati. Produk proses metabolik di hati masukkan darah sekali lagi dan kemudian diekskresikan melalui buah pinggang dan air kencing.
