Produk
Bictegravir telah diluluskan di Amerika Syarikat dan EU pada tahun 2018 dan di banyak negara pada tahun 2019 dalam kombinasi tetap dengan emtricitabine and tenofoviralafenamide dalam bentuk bersalut filem tablet (Biktarvy).
Struktur dan hartanah
Bictegravir (C21H18F3N3O5, Mr = 449.4 g / mol) wujud sebagai bahan putih hingga kekuningan.
Kesan
Bictegravir (ATC J05AR20) mempunyai sifat antivirus. Kesannya disebabkan oleh penghambatan integrase HIV. Enzim ini bertanggungjawab memasukkan DNA virus ke dalam genom sel inang manusia. Inhibisi mengakibatkan penghambatan replikasi virus. Bictegravir mempunyai jangka hayat yang panjang sekitar 17 jam. Tidak seperti yang lain perencat integrase, bictegravir tidak memerlukan a penggalak farmakokinetik (bersekedudukan) dan boleh diberikan sekali sehari.
Petunjuk
Untuk rawatan pesakit dengan jangkitan HIV-1.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Penggunaan serentak dengan pemicu kuat CYP3A dan juga UGT1A1, seperti rifampisin atau St. John's wort
- Penggunaan bersamaan dengan dofetilide.
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Bictegravir adalah substrat CYP3A dan UGT1A1.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, cirit-birit, dan loya. Maklumat ini merujuk kepada gabungan tetap dengan dua bahan aktif yang lain.
