Produk
Fosamprenavir boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Telzir). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2005.
Struktur dan hartanah
Fosamprenavir (C25H36N3O9PS, Mr = 585.6 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai fosamprenavir kalsium. Ini adalah prodrug yang cepat biotransformasikan dalam usus mukosa kepada amprenavir metabolit aktif. Amprenavir sendiri (Agenerase) tidak lagi tersedia secara komersial di banyak negara.
Kesan
Fosamprenavir (ATC J05AE07) mempunyai sifat antivirus. Kesan amprenavir metabolit aktif disebabkan oleh penghambatan protein HIV yang kompetitif, yang penting untuk pematangan virus dan dengan itu memainkan peranan penting dalam replikasi virus. Amprenavir diturunkan oleh CYP3A4. Perencat CYP ritonavir diberikan bersamaan untuk menghalang penurunan dan dengan itu meningkatkan kepekatan plasma amprenavir.
Petunjuk
Dalam kombinasi dengan rendah-dos ritonavir untuk rawatan jangkitan HIV sebagai sebahagian daripada terapi antiretroviral gabungan.
Dos
Menurut SmPC. Ubat biasanya diambil dua kali sehari, tidak bergantung pada makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitiviti dikontraindikasikan
- Fosamprenavir tidak boleh diberikan dengan substrat CYP3A4 atau CYP2D6, yang mempunyai julat terapi yang sempit. Gabungan dengan pemacu CYP rifampisin and Wort St. John dan beberapa statin juga tidak ditunjukkan.
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Fosamprenavir mempunyai potensi interaksi yang tinggi. Ini adalah substrat dan juga penghambat CYP3A4. Ritonavir juga merupakan substrat dan perencat CYP.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, hiperkolesterolemia, peningkatan trigliserida, hati peningkatan enzim, kulit ruam, sakit kepala, pening, gangguan deria di mulut, keletihan, loya, muntah, dan sakit perut.
