Bahan aktif cisapride adalah salah satu prokinetik yang meningkatkan motilitas saluran gastrousus. Bahan aktif menyebabkan kesan sampingan jantung yang teruk dan oleh itu telah ditarik dari pasaran di banyak negara. Penggunaannya tidak digalakkan; lebih selamat dadah dari kumpulan prokinetik ada.
Apa itu cisapride?
Cisapride tergolong dalam kumpulan prokinetik. Prokinetik adalah agen yang mendorong pergerakan, atau mobiliti, saluran gastrousus. Ini telah ditarik dari pasaran di banyak negara kerana kesan sampingan yang teruk, yang menyebabkannya aritmia jantung dan memanjangkan selang QT. Secara kimia, ia adalah turunan dari benzamide. Formulanya ialah C23H29ClFN3O4. Itu ditarik dari pasar di AS pada tahun 2000, diikuti dengan penangguhan persetujuan di Jerman juga. Walau bagaimanapun, ia masih boleh didapati di beberapa negara. Ia hanya perlu dipertimbangkan.
Kesan farmakologi
Cisapride adalah parasympathomimetic, yang bermaksud bahawa ia meningkatkan tindakan parasimpatis sistem saraf. Parasimpatis sistem saraf adalah bahagian dari sistem saraf autonomi dan antagonis dari sistem saraf bersimpati. Bahan cisapride merangsang reseptor serotinin 5HT4. Hasil daripada rangsangan ini, reseptor menyebabkan pelepasan neurotransmitter asetilkolina. Asetilkolina memainkan peranan penting dalam penghantaran rangsangan. Ia dilepaskan ke dalam celah sinaptik dan berinteraksi dengan reseptor pada membran postynaptic. Akibatnya, membran sel sasaran mengubah kebolehtelapan ionnya, yang dapat memicu pengujaan (depolarisasi) atau penghambatan (hiperpolarisasi) sel sasaran. Apabila bahan aktif cisapride digunakan, terdapat peningkatan motilitas dan peningkatan peristalsis akibat asetilkolina. Oleh itu, ia mempunyai kesan prokinetik keseluruhan. Sebagai kesan sampingan, pengaruh proarrhythmic pada jantung diketahui, di mana kerap berlaku sindrom long-QT yang disebut dengan cisapride. Sindrom Long-QT adalah penyakit jantung tergolong dalam kumpulan channelopathies, di mana selang QT berpanjangan secara patologi berlaku. Sekiranya sindrom QT panjang berlaku akibat pentadbiran cisapride, ia adalah sindrom QT sekunder, iaitu diperolehi. Hasil daripada kesan sampingan, ubat tersebut telah dikeluarkan dari pasaran di banyak negara. The bioavailabiliti cisapride adalah sekitar 30-40%, ubat ini terdapat di darah terutamanya terikat dengan plasma protein, separuh hayat plasma adalah sekitar sepuluh jam. Cisapride dimetabolisme terutamanya pada hati, melalui sistem sitokrom P450, dan di dalam usus. Ubat ini dikeluarkan secara eksklusif oleh buah pinggang and bile.
Penggunaan dan penggunaan ubat
Ubat ini digunakan dalam refluks esofagitis, gangguan pergerakan umum saluran gastrousus, kelumpuhan gastrik, dan sembelit. Petunjuk berasal dari sifat farmakologi cisapride, dan bidang tindakannya adalah saluran gastrousus secara eksklusif. Refluks esofagitis merupakan keradangan esofagus yang disebabkan oleh refluks (aliran balik) jus gastrik berasid. Kontraindikasi adalah aritmia jantung, Serta tachycardia. Kontraindikasi disebabkan oleh kesan sampingan jantung yang teruk dari cisapride.
Risiko dan kesan sampingan
Risiko dan kesan sampingan termasuk aritmia jantung dan yang disebutkan di atas pemanjangan selang QT. Kesan sampingannya drastik dan kadangkala boleh membawa maut. Dadah atau bahan aktif telah dikeluarkan dari pasaran di banyak negara kerana risiko yang berkaitan dengan penggunaannya dianggap terlalu tinggi. Penggunaan cisapride tidak digalakkan, kerana agen lain dengan kesan sampingan yang lebih sedikit boleh didapati dari kumpulan prokinetik, yang tidak kalah dengan cisapride dari segi keberkesanannya.
