Labetalol adalah ubat yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi. Ia berkesan kerana kedua-dua alpha dan penyekat beta. Labetalol digunakan dengan berkesan dalam rawatan kecemasan hipertensi, selepas operasi tekanan darah tinggi, hipertensi berkaitan phächromozotome, dan hipertensi pemulihan. Biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, dispepsia, pening, loya, kelesuan, kesesakan hidung, dan mati pucuk.
Apa itu labetalol?
Labetalol adalah agen penyekat reseptor adrenergik. Ia bersaing dengan yang lain catecholamines sesuai dengan laman web ini. Labetalol mempunyai kesan santai pada otot vaskular yang tersekat. Labetalol hidroklorida berwarna putih atau berwarna krim, kristal, air-larut serbuk. Suntikan agen ini adalah larutan isotonik yang jernih, tidak berwarna hingga kuning pucat, berair, untuk penggunaan intravena. Ia mempunyai julat pH 3.0 hingga 4.5. Setiap ml, suntikan mengandungi 5 mg labetalol hidroklorida. Labetalol HCL adalah racemate dengan formula molekul C19H24N2O3 * HCL dan berat molekul 364.87. Ia mempunyai dua pusat asimetri dan wujud sebagai kompleks molekul dua pasang diastereomerik dilevalol.
Kesan farmakologi pada badan dan organ
Labetalol adalah penyekat reseptor dual-alpha dan dual-beta. Ia menyekat aktiviti reseptor beta sel dan alpha selektif dalam satu bahan. Reseptor beta adalah reseptor molekul ke mana utusan seperti epinefrin dan norepinephrine dok. Bahan utusan ini adalah sebahagian daripada simpatik sistem saraf. Ini bertanggungjawab untuk keadaan fizikal yang tidak disengajakan. Pengujaan betaadrenoceptor di darah kapal dan juga jantung menyebabkan pecutan kadar jantung dan peningkatan dalam tekanan darah. Kesan pada reseptor ini kuat dan boleh dibalikkan. Labetalol adalah adrenergik yang sangat selektif untuk reseptor postsynaptic alpha1 dan tidak selektif untuk reseptor beta-adrenergik. Ia kira-kira sama kuat untuk reseptor beta1- dan beta2-. Nisbah blokade alpha ke beta bergantung pada sama ada labetalol diterima secara lisan atau intravena. Apabila diterima secara lisan, nisbah alpha- ke beta-blockade adalah 1: 3; secara intravena, ia adalah 1: 7. Oleh itu, labetalol dapat difahami sebagai beta-blocker dengan aktiviti alpha-block. Sebagai perbandingan, labetalol adalah penyekat beta yang lebih lemah daripada, katakanlah, propranolol dan mempunyai pertalian yang lebih lemah untuk reseptor alpha daripada phentolamine. Labetalol mempunyai aktiviti simpatomimetik intrinsik. Khususnya, ini adalah separa agonis pada reseptor beta2 pada otot licin vaskular. Labetalol mempunyai kesan santai pada otot licin vaskular melalui kombinasi agonisme beta2 separa ini dengan blokade alpha1. Ini vasodilatori dan boleh menyebabkan penurunan darah tekanan. Sama seperti anestetik tempatan and natrium penyekat saluran antiaritmia, labetalol juga mempunyai aktiviti menstabilkan membran. Dengan mengurangkan natrium pengambilan, labetalol mengurangkan potensi tindakan menembak, menghasilkan anestesia tempatan. Kesan fisiologi labetalol apabila diberikan secara intravena tidak dapat diramalkan hanya berdasarkan kesan penyekat reseptornya. Menyekat reseptor beta1 harus berkurang jantung kadar. Ini tidak benar untuk labetalol. Apabila labetalol diberikan dalam keadaan akut, ia menurunkan daya tahan vaskular periferal dan juga sistemik darah tekanan. Kesannya pada jantung kadar, output jantung, dan strok jumlah tetap kecil walaupun terdapat mekanisme sekatan alpha1, beta1, dan beta2. Kesan ini diperhatikan terutamanya pada subjek dalam kedudukan tegak.
Penggunaan dan penggunaan perubatan untuk rawatan dan pencegahan.
Labetalol menemui aplikasi dalam rawatan tekanan darah tinggi. Ia boleh digunakan sendiri atau digabungkan dengan yang lain dadah seperti diuretik. Ubat ini biasanya diberikan selepas makan. Labetalol berkesan dalam rawatan kecemasan hipertensi, selepas operasi tekanan darah tinggi, hipertensi berkaitan phächromozotome, dan hipertensi pemulihan. Ubat ini mempunyai petunjuk khusus untuk rawatan mengandung-tekanan darah tinggi (preeklampsia). Ia juga digunakan sebagai alternatif dalam rawatan hipertensi yang teruk apabila diperlukan tekanan darah terkawal secepat mungkin. Labetalol digunakan untuk mengatur tekanan darah di bawah anestesia bila diperlukan. Dalam kajian klinikal hipertensi teruk secara farmakologi, tekanan darah pada pesakit terlentang menurun rata-rata 11/7 mmHG setelah suntikan 0.25 mg / kg. Lebih jauh suntikan 0.5 mg / kg hingga kumulatif dos sebanyak 1.75 mg / kg dicapai lebih jauh dos-pengurangan tekanan darah yang bergantung. Dikendalikan sebagai infus intravena berterusan, dengan maksud dos sebanyak 136 mg dalam jangka masa dua hingga tiga jam, labetalol menurunkan tekanan darah rata-rata 60/35 mmHg. Selepas pemberhentian rawatan, tekanan darah secara beransur-ansur meningkat.
Risiko dan kesan sampingan
Kesan sampingan yang paling biasa termasuk peningkatan hati nilai fungsi, kongestif kegagalan jantung, kelesuan, mati pucuk, ketidakselesaan kencing, loya, tekanan darah rendah, gangguan visual, kesesakan hidung, dan reaksi hipersensitiviti. Dalam beberapa kes, sindrom orthostasis berlaku. Dalam hal ini, pesakit mengalami penurunan tekanan darah yang cepat ketika mereka berubah dari posisi berbaring atau duduk ke posisi berdiri tegak. Mengantuk dan juga pengsan mungkin berlaku. Pesakit harus dipantau untuk kesan sampingan ini. Labetalol harus dielakkan di asma or penyakit pulmonari obstruktif kronik, sangat tekanan darah rendah, sakit jantung teruk, teruk kegagalan jantung, dan diperlahankan kadar jantung. Labetalol boleh masuk susu ibu dalam jumlah yang sedikit. Ibu yang menyusu harus memberitahu doktor mereka mengenai perkara ini. Pengambilan labetol boleh memburukkan lagi prestasi dan reaksi pemikiran. Penggunaan tambahan sebanyak alkohol boleh menurunkan tekanan darah dan meningkatkan kesan sampingan ubat. Sebelum pembedahan di bawah anestesia, Serta pembedahan mata, ubat Labetol dadah harus diberi perhatian. Gejala overdosis termasuk penurunan pada kadar jantung, pening, dan pengsan.
