Sinonim dalam erti kata yang lebih luas
Phenprocoumon (nama bahan aktif), kumarin, antagonis vitamin K (perencat), antikoagulan, antikoagulan
Bagaimana Marcumar® berfungsi?
Ubat yang dikenali dengan nama dagang Marcumar® mengandungi bahan aktif phenprocoumon, yang tergolong dalam kumpulan utama kumarin (antagonis vitamin K). Koumarin adalah molekul yang mempunyai kesan penekan pada proses semula jadi darah pembekuan dan dengan demikian menghalang pembekuan darah (pembekuan darah perencat). Marcumar® umumnya digunakan untuk mencegah trombosis.
Ini mungkin diperlukan dalam konteks menanamkan tiruan jantung injap atau pintasan vaskular, selepas serangan jantung atau sekiranya berlaku kronik aritmia jantung. Semasa semula jadi darah pembekuan, proses pengaktifan seperti kaskade pelbagai pembekuan darah faktor berlaku dalam organisma. Ini bermaksud yang pasti darah faktor pembekuan mula bertindak satu demi satu dan kemudian saling mengaktifkan.
Antara lain, faktor II, VII, IX dan X sangat penting untuk kelancaran perjalanan hemostasis. Keistimewaan faktor pembekuan darah ini adalah hakikat bahawa mereka semua bergantung kepada vitamin-K (Memori pertolongan: Faktor pembekuan darah bergantung pada Vitamin-K 1972 = "sembilan, sepuluh, tujuh, dua") dan oleh itu dapat dihambat oleh Marcumar®. Faktor-faktor ini karboksilasi pada residu asid amino tertentu (glutamil) oleh vitamin-K, yang bermaksud bahawa kumpulan karboksil ditambahkan.
Dengan Carboxyllierung ini, faktor pembekuan yang bergantung pada Vitamin K harus terikat dalam kedudukan yang sangat efektif untuk kalsium ion dan untuk melancarkan pembekuan darah dengan itu. Tetapi, kerana reaksi karboksilasi ini mengubah struktur kimia vitamin K, diperlukan mekanisme yang dapat mengembalikan keadaan semula jadi vitamin. Coumarins pada umumnya dan Marcumar® sekarang bertindak sebagai perencat persaingan pada enzim yang disebut vitamin K epoksida reduktase, yang melakukan tugas ini dengan tepat.
Bersaing dalam konteks ini bermaksud bahawa ubat itu bersaing dengan vitamin K yang diubah untuk menjadi tempat mengikat enzim dan dengan demikian mengurangkan kebarangkalian untuk memulihkan vitamin K. Oleh itu, kesan Marcumar® berdasarkan pengurangan tahap vitamin K di organisma dan pencegahan karboksilasi yang terhasil dari pembekuan darah faktor II, VII, IX dan X. Oleh itu, faktor tersebut tetap tidak aktif atau hanya boleh diaktifkan sehingga tahap yang sangat terhad. Akibatnya, perjalanan normal pembekuan darah secara drastik terganggu, tidak ada penghambatan pembekuan.
Oleh kerana mekanisme tindakan ini, Marcumar® tergolong dalam kelompok penghambat pembekuan darah yang dikenal sebagai "antagonis vitamin K". Berbeza dengan ubat penghambat pembekuan darah yang lain, kesan kumarin (termasuk Marcumar®) hanya sangat ditangguhkan. Ini dibenarkan dalam kenyataan bahawa antagonis Vitamin K dapat melancarkan kesan hanya jika bekalan semula jadi Vitamin K dan faktor pembekuan karboksilasi yang sepenuhnya dapat digunakan habis. Atas sebab ini, mereka tidak boleh digunakan dalam keadaan kecemasan akut, tetapi hanya dalam kes gangguan pembekuan darah kronik yang berpanjangan atau untuk pencegahan trombosis. Oleh kerana pengambilan Marcumar® jangka panjang mempunyai kesan yang berpanjangan pada metabolisme vitamin K, penjagaan mesti diambil semasa digunakan untuk memastikan bekalan vitamin yang mencukupi, tetapi tidak berlebihan.
