Selegelin adalah ubat di perencat monoamine oksidase (Perencat MAO-B) kelas ubat. The antiparkinsonia ubat menghalang pemecahan dopamin dalam otak.
Apa itu selegelin?
Selegelin digunakan untuk merawat Penyakit Parkinson. Selegelin digunakan untuk merawat Penyakit Parkinson. Kerana jangka hayatnya yang pendek, dan oleh itu kesannya lemah, biasanya diberikan bersama dengan ubat levodopa. Dalam kursus penyakit yang lebih ringan, ia juga boleh digunakan sebagai monoterapeutik. Di Amerika Syarikat, bahan aktif juga digunakan untuk rawatan kemurungan. Selegelin adalah perencat MAO-B. Ia menghalang enzim monoaminooxidase B. Ubat ini ditemui oleh ahli kimia József Knoll. Penghasilan selegelin memerlukan sintesis pelbagai langkah. Ini bermula dari (RS) -methamphetamine.
Tindakan farmakologi
Punca Penyakit Parkinson adalah kematian sel-sel saraf khas di substantia nigra. Sel-sel saraf ini biasanya melepaskan dopamin. Apabila dopamin-melepaskan sel saraf binasa, berlaku kekurangan dopamin. Itu belum ditentukan mengapa sel-sel itu binasa. Dopamine adalah neurotransmitter diperlukan untuk pelaksanaan pergerakan yang betul. Tubuh dapat mengimbangi kekurangan dopamin untuk masa yang lama. Gejala pertama tidak muncul sehingga 60 peratus sel saraf penghasil dopamin telah mati. Untuk memperlahankan perkembangan penyakit dan mengurangkan simptomnya, pesakit menerima dopamin dalam bentuk L-dopa pendahulu. Oleh kerana dopamin yang terbentuk dari L-dopa sudah dipecah di celah sinaptik antara sel saraf oleh enzim monoaminooxidase B, enzim ini mesti dihambat. Jika tidak, dopamin yang dibekalkan tidak dapat memberikan kesannya di lokasi sasaran. Selegelin adalah perencat monoaminooxidase B. Ia memastikan penghambatan MAO-B yang tidak dapat dipulihkan. Akibatnya, dopamin kekal lebih lama di celah sinaptik dan dengan itu dapat memberikan kesan penuh di bahagian tengah sistem saraf.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Selegelin diluluskan sebagai agen monoterapeutik untuk rawatan peringkat awal penyakit Parkinson. Dalam kombinasi dengan ubat levodopa, selegelin digunakan untuk simptomatik terapi penyakit Parkinson. Ubat ini terutama diberikan kepada pesakit dengan gambaran klinikal yang berubah-ubah. Ini ditunjukkan, misalnya, oleh fenomena on-off. Dalam kes ini, pesakit mengalami perubahan mendadak dari mobiliti normal menjadi tidak bergerak. Penghujung-dos akinesias adalah tanda lain dari gambaran klinikal yang berubah-ubah. Fluktuasi pergerakan ini mungkin berlaku setelah penggunaan L-dopa yang berpanjangan. Turun naik pergerakan disebabkan oleh kesan ubat yang semakin berkurang. Selegelin dapat mengurangkan turun naik ini. Di Amerika Syarikat, Selegelin diresepkan untuk rawatan kemurungan. Di Jerman, ubat tersebut tidak diluluskan untuk petunjuk ini. Untuk beberapa waktu, Selegelin juga diberikan Alzheimer pesakit. Walau bagaimanapun, meta-analisis menunjukkan bahawa gejala tidak membaik ketika mengambil selegelin.
Risiko dan kesan sampingan
Kesan sampingan selegelin yang biasa termasuk kering mulut, pening, dan gangguan tidur. Hilang selera makan, kekeliruan, dan rendah darah tekanan juga boleh berlaku. Dalam kes yang teruk, orang menderita halusinasi dan kegelisahan. Kesan sampingan lain dari Selegelin adalah aritmia jantung. Ini dapat dilihat oleh degupan jantung yang terlalu cepat, a jantung kadar yang terlalu perlahan, atau jantung gagap. Selegelin boleh meningkatkan kesan dan juga kesan sampingan psikostimulan, titisan hidung tertentu, agen antihipertensi, rendah darah agen tekanan, ubat penenang, dan etanol. linezolid, Sebuah antibiotik, mempunyai kesan sampingan perencat MAO. Ini juga dapat ditingkatkan dengan selegelin, sehingga menghasilkan dopamin yang berlebihan. Dopamin yang berlebihan boleh menyebabkan kegelisahan dan skizofrenia. Mengambil selegelin dan antidepresan pada masa yang sama tidak produktif. Gabungan antara dadah boleh menyebabkan hipertermia, sawan, gangguan mental, dan masalah kardiovaskular. Dalam keadaan terburuk, koma boleh mengakibatkan. Khususnya, selektif serotonin perencat pengambilan semula (SSRI) dan fluoxetine tidak boleh diambil bersama dengan Selegelin.Dadah yang terdegradasi melalui monoaminooxidases kekal lebih lama di darah apabila diambil serentak dengan Selegelin. Tidak kesan buruk diharapkan dengan gabungan makanan selegelin dan makanan yang mengandung tiramina, seperti keju atau anggur merah. Oleh kerana selektiviti MAO, monoamine oksidase A yang mencukupi masih tersedia untuk penurunan asid amino.
