definisi
Setelah ubat ditelan, ubat ini akan melalui esofagus ke dalam perut dan ke usus kecil. Di sana, bahan aktif mesti dilepaskan terlebih dahulu dari bentuk dos. Ini adalah prasyarat agar ia diserap ke dalam aliran darah melalui sel-sel mukosa. Oleh itu, bentuk dos memberikan pengaruh yang menentukan terhadap farmakokinetik dan bioavailabiliti, iaitu, sejauh mana dan kepantasan bahan aktif memasuki sistemik peredaran.
Kerosakan
Cengkerang dari kapsul biasanya diperbuat daripada gelatin. Ia larut di bawah pengaruh haba dan cecair untuk melepaskan kandungannya, misalnya, denda serbuk. Tablet hancur menjadi zarah yang lebih kecil selepas pengingesan. Untuk mengaktifkan atau mempercepat proses ini, yang disebut penghancur ditambahkan kepada mereka sebagai eksipien. Ini boleh berupa pati dan selulosa, misalnya, yang membengkak ketika bersentuhan air. Perpecahan meningkatkan luas permukaan dan memperbaiki pembubaran bahan aktif. Dalam kes tablet, perbezaan dibuat antara perpecahan menjadi zarah kasar (butiran) dan percanggahan seterusnya menjadi zarah-zarah kecil. Sebilangan bahan aktif mencapai perut dan usus sudah dalam zarah kecil atau dalam larutan. Ini termasuk penyelesaian, penggantungan, syrup, boleh dicairkan tablet, tablet yang boleh disebarkan, tablet kunyah dan larut tablet effervescent. Yang permulaan tindakan mungkin lebih cepat kerana satu langkah telah dijangkakan.
Penyelesaian (pembubaran)
Langkah seterusnya adalah agar bahan aktif menjadi larutan. Ini dipanggil pembubaran. Keterlarutan bahan aktif bergantung kepada beberapa faktor. Ini termasuk:
- Sifat fizikokimia ubat: lipofilik, bentuk kristal, garam ubat (pengionan), saiz zarah, pKa.
- Bentuk dos, eksipien
- Persekitaran gastrousus: jus pencernaan, bile, hempedu garam, pH.
- Ambil dengan atau tanpa makanan, mengisi keadaan perut.
- Waktu transit
- Interaksi ubat
Penyerapan bahan aktif dari lumen berkurang kepekatan di dalam usus. Pada masa yang sama, ubat itu dikeluarkan secara berterusan dengan darah. Ini meningkatkan kelarutan ubat kerana kepekatan kecerunan. Banyak bahan aktif terionisasi dalam ubat, dalam bentuk bahan aktif garam, kerana ini meningkatkan kelarutan mereka. Perlu diketahui bahawa sebilangan kecil bahan aktif boleh larut langsung dari tablet yang belum hancur.
