Olodaterol

Produk

Olodaterol telah diluluskan di banyak negara pada tahun 2014 sebagai penyelesaian untuk penyedutan (Striverdi). Pada tahun 2016, tetap-dos gabungan dengan tiotropium bromida juga dipasarkan (Spiolto). Kedua-duanya dadah ditadbir dengan Respimat.

Respimat

Respimat itu baru penyedutan peranti yang mengeluarkan semburan yang kelihatan, atau aerosol. Titisan halus dan bergerak lebih cepat daripada dengan meter-dos penyedut. Penyelesaian nebulized juga diberikan untuk jangka waktu yang lebih lama, menjadikannya lebih mudah untuk diselaraskan semasa menghirup. Tidak seperti meter dos penyedut dan serbuk penyedut, bahan lebih aktif mencapai paru-paru dan kurang tinggal di mulut dan tekak. Terpaksa penyedutan tidak perlu. Respimat tidak mengandungi gas propelan dan berfungsi murni secara mekanikal, jadi tidak mengandungi bateri. Ubat-ubatan berikut diluluskan di banyak negara:

  • Striverdi Respimat: olodaterol.
  • Spiolto Respimat: olodaterol + tiotropium bromida
  • Spiriva Respimat: tiotropium bromida

Struktur dan hartanah

Olodaterol (C21H26N2O5, Mr = 386.4 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai olodaterol hidroklorida, berwarna putih serbuk larut dalam air. Ia hadir sebagai -enantiomer murni dan berkaitan secara struktural dengan formoterol.

Kesan

Olodaterol (ATC R03AC19) mempunyai sifat bronkodilator dan anti-radang ringan. Kesannya disebabkan oleh agonisme selektif pada beta2-adrenoceptors. Ini merangsang siklase adenyil (adenylate cyclases), sehingga meningkatkan siklik trifosfat pembentukan monofosfat (cAMP). cAMP melonggarkan sel-sel otot licin di saluran udara, memediasi bronkodilasi. Olodaterol mempunyai pesat permulaan tindakan dan jangka masa tindakan yang panjang sekurang-kurangnya 24 jam (VLABA, β2-agonis yang bertindak panjang).

Petunjuk

Untuk rawatan jangka panjang simptomatik penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD).

Dos

Menurut SmPC. Penyelesaiannya dihirup sekali sehari dan selalu pada waktu yang sama dalam sehari. Satu dos merangkumi dua semburan. Oleh itu, ia mesti sentiasa dihirup dua kali berturut-turut.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Asma
  • Bronkospasme akut
  • Penggunaan pada kanak-kanak dan remaja belum dipelajari.

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Interaksi ubat-ubatan telah dijelaskan dengan bahan berikut:

  • Simpatomimetik: Peningkatan kesan buruk.
  • Derivatif Xanthine, steroid, dan diuretik: Hipokalemia
  • Penyekat beta: pelemahan kesan.
  • Perencat MAO, trisiklik antidepresan, agen yang memanjangkan selang QT: kesan sampingan kardiovaskular.
  • CYP yang berpotensi dan P-glikoprotein perencat seperti ketokonazol: peningkatan ketersediaan sistemik.
  • Ejen lain yang kemudiannya disedut: Peningkatan ketersediaan

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk merangkumi keradangan nasofaring (nasofaringitis), pening, dan a kulit ruam. Olodaterol, seperti yang lain beta2-simpatomimetik, mempunyai kesan kardiovaskular (peningkatan nadi, darah peningkatan tekanan, perubahan ECG) dan boleh memanjangkan selang QT. Ia boleh menyebabkan bronkospasme paradoks dan membawa kepada hipokalemia dan hiperglikemia.