Produk
Beta2-simpatomimetik biasanya tersedia secara komersial sebagai penyedutan sediaan (serbuk, penyelesaian) diberikan dengan alat sedut, misalnya,dos inhaler, diskus, Respimat, Breezhaler, atau Ellipta. Terdapat beberapa dadah di pasaran yang boleh diberikan secara perorangan.
Struktur dan hartanah
Beta2-simpatomimetik berkaitan secara struktural dengan epinefrin ligan semula jadi dan norepinephrine. Mereka mungkin wujud sebagai perkauman atau murni enantiom.
Kesan
Beta2-simpatomimetik (ATC R03AC) mempunyai simpatomimetik, bronkodilator, dan, dalam beberapa kes, sifat anti-radang. Kesan berlangsung dari sekitar 3 hingga lebih dari 24 jam bergantung pada bahan aktif. Kesannya disebabkan oleh pengikatan selektif terhadap beta2-adrenoceptor. Ini merangsang siklase adenyil, meningkatkan pembentukan siklik trifosfat monofosfat (cAMP). cAMP melonggarkan sel otot licin di saluran udara, memediasi bronkodilatasi.
Petunjuk
Untuk rawatan penyakit saluran udara obstruktif:
- Asma bronkial
- Bronkospasme akut
- Bronkitis kronik, penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD).
Petunjuk lain:
- Hiperkalemia (mempromosikan penyerapan of kalium ke dalam sel).
- Perencatan tenaga kerja
Dos
Menurut maklumat profesional. Bergantung pada jangka masa tindakan, the dadah dihirup antara satu hingga empat kali sehari. Dalam asma, kecuali gejala ringan, kombinasi dengan glukokortikoid yang disedut atau rawatan anti-radang diperlukan.
Penyalahgunaan
Beta2-simpatomimetik boleh disalahgunakan sebagai doping ejen dalam sukan kerana sifat bronkodilator dan anaboliknya. Penggunaan beta-simpatomimetik yang berlebihan oleh pesakit juga boleh dianggap sebagai penyalahgunaan. Terutama pada pesakit asma tanpa terapi anti-radang.
Ejen-ejen
SABA (beta-agonis bertindak pendek, jangka masa tindakan antara 3 hingga 6 jam):
- Fenoterol (Berodual N, over-the-counter: Berotec N).
- Salbutamol (Ventolin, generik).
- Terbutaline (Bricanyl)
LABA (agonis beta bertindak panjang, jangka masa tindakan 12 jam):
- Formoterol (Foradil, Oxis).
- Salmeterol (Serevent)
ULABA (Ultra-Bertindak Beta-Agonis, jangka masa tindakan lebih dari 24 jam):
- Indacaterol (Onbrez Breezhaler).
- Olodaterol (Striverdi Respimat)
- Vilanterol (contohnya, Relvar Ellipta + flutikason marah).
Bahan aktif lain: Hexoprenalin (Gynipral) diluluskan sebagai perencat tenaga kerja di banyak negara. Ejen berikut tidak tersedia secara komersial di banyak negara:
- Bambuterol
- Clenbuterol
- Levosalbutamol
- Pirbuterol
- Rimiterol
Kontraindikasi
Kontraindikasi bergantung pada bahan aktif. Kontraindikasi termasuk:
- Hipersensitivity
- Aritmia jantung
- Pemanjangan selang QT
- Mengandung dan menyusukan anak
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Interaksi ubat boleh dilakukan dengan agen berikut, antara lain:
- Dadah yang memanjangkan selang QT.
- Inhibitor MAO, antidepresan
- Levodopa, levothyroxine, oxytocin
- Simpatomimetik
- Penyekat beta
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk berdebar-debar, otot kejang, gegaran (gemetar), sakit kepala, pening, bahagian atas saluran pernafasan jangkitan, dan kegelisahan. Beta2-simpatomimetik boleh menyebabkan kesan kardiovaskular seperti peningkatan nadi, peningkatan dalam darah tekanan, aritmia jantung atau ECG berubah, dan boleh memanjangkan selang QT. Mereka boleh menyebabkan bronkospasme paradoks dan menyebabkan hipokalemia dan hiperglikemia.
