Produk
Alirocumab diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2015 sebagai agen pertama dalam kumpulan perencat PCSK9 dalam bentuk larutan untuk suntikan (Praluent). Evolocumab (Repatha) diikuti sebagai ejen kedua di EU, juga pada tahun 2015.
Struktur dan hartanah
Perencat PCSK9 setakat ini adalah antibodi monoklonal yang mesti disuntik. Kecil molekul, yang boleh diambil dalam bentuk tablet, belum tersedia.
Kesan
Inhibitor PCSK9 (ATC C10AX) mempunyai sifat penurun lipid. Mereka mengikat secara selektif ke PCSK9 (proprotein convertase subtilisin kexin type 9). Protease serin ini mengikat LDL-C reseptor di permukaan hati sel dan mengarahkannya ke degradasi pada lisosom hepatosit. Perencatan fungsi PCSK9 meningkatkan kepekatan of LDL reseptor di membran sel, mengakibatkan pengurangan LDL-C (rendah ketumpatan lipoprotein kolesterol) di dalam darah kerana lebih banyak LDL-C dibawa masuk ke hati sel. Kesan perencat PCSK9 ditunjukkan secara skematik dalam gambar berikut:
Ejen-ejen
- Alirocumab (Praluent, Regeneron / Sanofi).
- Bococizumab (Pfizer)
- Evolocumab (Repatha, Amgen)
Petunjuk
Untuk rawatan dislipidemia (primer / keluarga) hiperkolesterolemia, dislipidemia campuran) dan nyata secara klinikal jantung penyakit kerana aterosklerosis.
Dos
Menurut SmPC. Antibodi disuntik secara subkutan oleh pesakit dengan menggunakan jarum suntikan. Selang dos bergantung pada ubat dan dua minggu untuk alirocumab, Sebagai contoh.
Kontraindikasi
. dadah dikontraindikasikan sekiranya terdapat hipersensitiviti. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Potensi ubat-ubat interaksi dianggap rendah. Perencat PCSK9 tidak berinteraksi dengan isozim CYP450.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk reaksi tempat suntikan tempatan.
