Produk
Ponatinib boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet bersalut filem (Iclusig). Ia diluluskan di EU pada tahun 2013 dan di banyak negara pada tahun 2014.
Struktur dan hartanah
Ponatinib (C29H27F3N6O, Mr = 532.6 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai ponatinib hidroklorida, berwarna putih hingga kuning serbuk yang air kelarutan menurun dengan peningkatan pH. Ia adalah imidazopyridazine fluorinasi, turunan piperazine dan benzdamide. Ikatan tiga adalah ciri khas.
Kesan
Ponatinib (ATC L01XE24) mempunyai sifat antiproliferatif dan sitostatik selektif. Kesannya disebabkan oleh pengikatan hubungan tinggi dengan BCR-ABL kinase dan penghambatan percambahan sel. Ponatinib juga berkesan terhadap varian kinase mutan (terutamanya mutasi T315I) dan oleh itu boleh digunakan dalam kes penentangan terhadap perencat BCR-ABL yang lain. Ponatinib mempunyai jangka hayat yang panjang kira-kira 22 jam.
Petunjuk
- Leukemia myeloid kronik (untuk menentang atau tidak bertoleransi terhadap dasatinib or nilotinib, untuk mutasi T315I).
- Limfoblastik akut Philadelphia kromosom positif leukemia (untuk menentang atau tidak bertoleransi terhadap dasatinib, untuk mutasi T315I).
Dos
Menurut maklumat profesional. Ubat ini diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Ponatinib dimetabolisme oleh CYP3A4 dan ubat-ubat yang sesuai interaksi dengan perencat dan pemicu CYP adalah mungkin. Dadah peningkatan pH gastrik boleh mengurangkan bioavailabiliti (contohnya, PPI).
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk penurunan bilangan platelet, ruam, kering kulit, dan sakit perut. Mungkin teruk kesan buruk merangkumi arteri trombosis and hati ketoksikan.
