nilotinib

Produk

Nilotinib boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul (Tasigna). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak 2007.

Struktur dan hartanah

Nilotinib (C28H22F3N7O, Mr = 529.5 g / mol) terdapat dalam produk ubat sebagai nilotinib hidroklorida monohidrat, putih hingga sedikit kekuningan atau kehijauan-kuning serbuk. Aminopyrimidine berkaitan secara struktural dengan pendahulunya imatinib (Gleevec).

Kesan

Nilotinib (ATC L01XE08) mempunyai sifat antiproliferatif. Ia mengikat secara kompetitif ke laman web pengikatan ATP BCR-ABL kinase, menghalang percambahan sel. Nilotinib aktif melawan imatinib-bentuk BCR-ABL yang tahan dan mutan.

Petunjuk

Untuk rawatan leukemia myeloid kronik (Ph + CML) dalam fasa kronik dan dipercepat dengan adanya rintangan atau ketoksikan tinggi dengan pra-rawatan dengan imatinib.

Dos

Menurut SmPC. Kapsul telah diambil berpuasa pada waktu pagi dan petang 12 jam. The kapsul tidak boleh dibuka dan serbuk dalam kapsul tidak boleh bersentuhan dengan kulit, membran mukus, dan saluran pernafasan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Nilotinib adalah substrat CYP3A4 dan P-glikoprotein. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin dan mesti dipertimbangkan.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk trombositopenia, neutropenia, dan anemia, sakit otot, ruam, pruritus, sakit kepala, lipase ketinggian, keletihan, loya, sembelit, dan cirit-birit. Nilotinib boleh memanjangkan selang QT dan jarang menyebabkan kematian jantung secara tiba-tiba. Kesan sampingan lain yang diperhatikan termasuk.