Ranolazin

Produk

Ranolazine boleh didapati secara komersial dalam bentuk pelepasan berterusan tablet (Ranexa). Ia diluluskan di Amerika Syarikat seawal tahun 2006, di EU pada bulan Julai 2008, dan di banyak negara pada bulan April 2010.

Struktur dan hartanah

Ranolazine atau () - (2, 6-dimethylphenyl) -4 (2-hydroxy-3- (2-methoxyphenoxy) -propyl) -1-piperazine acetamide (C24H33N3O4, Mr = 427.54 g / mol) adalah turunan piperazine dan racemate.

Kesan

Ranolazine (ATC CO1EB18) mempunyai sifat antianginal dan antiiskemia. The mekanisme tindakan tidak diketahui dengan tepat. Kesannya mungkin disebabkan oleh penghambatan lewat natrium mengalir ke sel jantung. Ini juga membolehkan lebih sedikit kalsium ion untuk memasuki sel, mengakibatkan kelonggaran daripada miokardium dan bertambah baik darah aliran. Ranolazine, tidak seperti penyekat beta dan kalsium penyekat saluran, tidak memberi kesan jantung kadar, darah tekanan, atau vasodilasi, jadi ia mempunyai novel yang berbeza mekanisme tindakan.

Petunjuk

Sebagai terapi tambahan untuk rawatan simptomatik pesakit yang stabil angina yang tidak terkawal atau tidak boleh bertoleransi dengan agen antianginal lini pertama (seperti penyekat beta dan / atau kalsium antagonis).

Dos

Ranolazine boleh diambil bersama makanan atau bebas dari makanan. Ia diberikan dua kali sehari. Maksimum setiap hari dos ialah 1500 mg.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Disfungsi buah pinggang yang teruk
  • Disfungsi hati yang sederhana hingga teruk
  • Penggunaan perencat CYP3A4 yang kuat secara bersamaan, misalnya, itraconazole, ketokonazol, vorikonazol, posaconazole, inhibitor protease HIV, klaritromisin, telitromisin, nefazodon.
  • Penggunaan serentak kelas Ia tertentu (contohnya, quinidineatau kelas III (contohnya, sofetilide, sotalol) agen antiaritmia, kecuali amiodarone.

Rujuk SmPC untuk langkah berjaga-jaga lengkap.

Interaksi

Ranolazine adalah substrat CYP3A4. Bersamaan pentadbiran perencat boleh mengakibatkan potensi kesan buruk. Gabungan dengan perencat kuat dikontraindikasikan. Sebaliknya, pemicu boleh mengurangkan kesannya. Kerana ranolazine sebahagiannya dimetabolisme oleh CYP2D6, interaksi melalui CYP2D6 juga boleh dilakukan. Ranolazine juga merupakan substrat dari P-glikoprotein (P-gp). Bersama-pentadbiran perencat kuat pengangkut, seperti siklosporin, quinidine, dan verapamil, juga meningkatkan kepekatan plasma. Ranolazine adalah perencat P-gp sederhana hingga kuat dan perencat CYP3A4 dan CYP2D6 yang lemah. Interaksi oleh itu mungkin dengan digoxin and simvastatin, sebagai contoh. Selanjutnya, mungkin interaksi dengan lain-lain dadah yang memanjangkan selang QT mesti dipertimbangkan. Maklumat lengkap interaksi boleh didapati di SmPC.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk pening, sakit kepala, sembelit, muntah, loya, dan kelemahan. Ranolazine boleh memanjangkan selang QT.