Tasimelteon

Produk

Tasimelteon telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2014 dan di EU pada tahun 2015 dalam bentuk kapsul (Hetlioz). Ubat ini tidak didaftarkan di banyak negara pada masa ini.

Struktur dan hartanah

Tasimelteon (C15H19TIDAK2, Mr = 245.3 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk larut dalam air. Ia berkaitan dengan struktur melatonin.

Kesan

Tasimelteon adalah seorang agonis di melatonin Reseptor MT1 dan melatonin MT2. Ia mengikat lebih kuat pada MT2 daripada MT1. Reseptor ini terlibat dalam pemeliharaan irama sirkadian (lihat juga di bawah melatonin).

Petunjuk

Untuk rawatan gangguan bangun tidur 24 jam (bukan 24). Ini adalah gangguan irama tidur-bangun yang berlaku terutamanya pada orang buta. Tasimelteon pada masa ini tidak diluluskan untuk petunjuk lain (contohnya, gangguan tidur, jet lag).

Dos

Menurut SmPC. Ubat ini diambil pada waktu petang sebelum tidur dan selalu pada waktu yang sama pada hari. Ia mesti diberikan tanpa makanan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Tasimelteon dimetabolisme oleh CYP1A2 dan CYP3A4. Ubat-ubatan interaksi mungkin dengan perencat CYP1A2 seperti fluvoxamine dan pemacu CYP3A4.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, mimpi buruk, mimpi yang tidak biasa, ditinggikan hati enzim, atas saluran pernafasan jangkitan, dan jangkitan saluran kencing. Tasimelteon boleh menyebabkan rasa mengantuk dan oleh itu tidak boleh diambil ketika meningkat kepekatan diperlukan (contohnya, sebelum memandu).