Tizanidine

Produk

Tizanidine boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul tablet dan pelepasan berterusan (Sirdalud, Sirdalud MR, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1983.

Struktur dan hartanah

Tizanidine (C9H8ClN5S, Mr = 253.7 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai tizanidine hidroklorida, kristal putih serbuk yang agak larut dalam air. Ia adalah imidazolin dan benzothiodiazole dan berkaitan dengan struktur antihipertensi seperti klonidin, yang menerangkan kesannya terhadap darah tekanan dan jantung kadar.

Kesan

Tizanidine (ATC M03BX02) mempunyai sifat relaksan otot pusat dan antikonvulsan. Kesannya dianggap merangkumi agonisme pada presynaptic α2-adrenoreceptors, mengakibatkan penghambatan pelepasan neurotransmitter rangsangan.

Petunjuk

Tizanidine diluluskan untuk rawatan kekejangan otot yang menyakitkan dan spastik terhasil dari multiple sclerosis, saraf tunjang kecederaan, atau otak kecederaan.

Dos

Menurut label ubat. Tizanidine biasanya diberikan tiga hingga maksimum empat kali sehari kerana jangka hayatnya yang pendek dari dua hingga empat jam. Untuk bentuk dos pelepasan berterusan, sekali sehari pentadbiran sudah memadai.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Fungsi hati terganggu oleh sark
  • Penggunaan serentak dengan perencat CYP1A2 yang kuat.

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Tizanidine biotransformasi dan tidak aktif oleh CYP1A2 dan mempunyai tinggi metabolisme hantaran pertama. Oleh itu, ia tidak boleh diberikan bersama dengan perencat CYP1A2 yang kuat seperti antidepresan fluvoxamine atau antibiotik Ciprofloxacin, kerana kadar plasma mungkin meningkat mendadak, yang mungkin meningkat kesan buruk dan membawa kepada pemanjangan selang QT. Antihipertensi dadah boleh menyebabkan tekanan darah rendah dan degupan jantung yang perlahan, dan ubat dan alkohol yang bertindak secara berpusat boleh meningkatkan kesan buruk pusat.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk mengantuk, keletihan, pening, pening, nadi rendah, tekanan darah rendah, dan keringkan mulut. Jarang, halusinasi, insomnia, gangguan tidur, masalah pencernaan, ketinggian hati enzim, dan kelemahan otot telah dilaporkan. Sangat jarang, hepatitis and hati kegagalan mungkin.