Produk
Tofacitinib telah diluluskan di Amerika Syarikat pada bulan November 2012, di banyak negara pada tahun 2013, dan di EU pada tahun 2017 dalam bentuk tablet bersalut filem (Xeljanz). Agensi Ubat Eropah pada mulanya menolak kelulusan pada April 2013. Walau bagaimanapun, baricitinib telah diluluskan. Di Amerika Syarikat, filem bersalut tambahan tambahan dilapisi tablet tersedia yang diambil sekali sehari (Xeljanz XR).
Struktur dan hartanah
Tofacitinib (C16H20N6O, Mr = 312.4 g / mol) adalah pyrrolopyrimidine dan terdapat dalam dadah sebagai tofacitinib sitrat, berwarna putih serbuk yang sangat larut dalam air.
Kesan
Tofacitinib (ATC L04AA29) mempunyai sifat imunomodulator, anti-radang, dan antiproliferatif. Kesannya disebabkan oleh penghambatan Janus kinases JAK1, JAK2, dan JAK3. Ini adalah intraselular enzim terlibat dalam transduksi isyarat sitokin dan faktor pertumbuhan ke dalam nukleus.
Petunjuk
- Artritis reumatoid
- Artritis psoriatik
- Ulser kolitis
Dos
Menurut maklumat profesional. Tablet diambil dua kali sehari, tanpa mengira makanan (XR: sekali sehari).
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Jangkitan aktif dan teruk
- Kekurangan hepatik yang teruk
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Tofacitinib dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4 dan pada tahap yang lebih rendah oleh CYP2C19. Berkaitan interaksi dengan perencat CYP dan pemicu CYP adalah mungkin dan mesti dipertimbangkan semasa rawatan. Kesan sampingan boleh meningkat bersamaan pentadbiran of imunosupresan.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, atas saluran pernafasan jangkitan, nasofaringitis, tekanan darah tinggi, loya, dan muntah. Tofacitinib adalah imunosupresif dan oleh itu boleh mendorong perkembangan penyakit berjangkit dan barah.
