Ulipristal Asetat

Produk

Ulipristal asetat telah diluluskan di EU pada tahun 2009 dan di Amerika Syarikat pada tahun 2010 (ellaOne, berlapis filem tablet). Di banyak negara, ulipristal asetat telah didaftarkan pada akhir 2012. Sejak 1 Februari 2016, pil selepas minum telah tersedia di farmasi tanpa preskripsi doktor setelah berunding dan mengeluarkan dokumentasi (lihat juga di bawah levonorgestrel).

Struktur dan hartanah

Ulipristal asetat (C30H37TIDAK4, Mr = 475.6 g / mol) wujud sebagai kristal putih hingga kuning serbuk. Sebatian tersebut secara strukturnya berkaitan dengan mifepristone and progesteron.

Kesan

Ulipristal asetat (ATC G03AD02) menghalang atau kelewatan ovulasi dengan menekan lonjakan LH dan dengan itu dapat mencegah yang tidak diingini mengandung. Kesannya disebabkan oleh pengikatan selektif dan afinitas tinggi terhadap progesteron reseptor, di mana ia memberikan kesan agonistik dan antagonis. Ulipristal asetat boleh digunakan untuk jangka masa yang lebih lama daripada levonorgestrel, yang hanya berkesan dalam 3 hari (72 jam), menurut maklumat produk. Tidak seperti levonorgestrel, ulipristal asetat berkesan walaupun sebelum ini ovulasi, apabila lonjakan LH sudah berlaku. Walau bagaimanapun, selepas permulaan, ia tidak lagi dapat memberikan kesannya. Ulipristal asetat lebih berkesan daripada levonorgestrel dalam perbandingan langsung (contohnya, Glasier et al., 2010).

Petunjuk

Untuk kecemasan perancang keluarga dalam masa 120 jam (5 hari) dari hubungan seksual tanpa perlindungan atau kegagalan kontraseptif.

Dos

Menurut SmPC. Ubat itu harus diambil secepat mungkin setelah melakukan hubungan seksual tanpa perlindungan. Ia adalah single dos. Pentadbiran bebas dari makan, dan separuh hayat adalah 32 jam. Sekiranya muntah berlaku dalam masa 3 jam selepas mengambil tablet, tablet lain harus diambil. Ulipristal asetat bertujuan untuk kegunaan kecemasan sahaja. Sehingga tempoh haid berikutnya, tambahan perancang keluarga harus digunakan dengan a kondom.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Disfungsi hati yang teruk
  • Mengandung

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Ulipristal asetat dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4 dan pada tahap yang lebih rendah oleh CYP1A2 dan CYP2A6. Dadah yang sesuai interaksi dengan perencat CYP dan pemicu CYP adalah mungkin. Dadah yang meningkatkan pH gastrik, seperti H2 antihistamin, antasid, dan perencat pam proton, boleh mengurangkan bioavailabiliti. Selanjutnya, ulipristal asetat boleh membalikkan kesan progestin, seperti hormon kontraseptif.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, loya, dan perut dan sakit pelvis (senggugut). Jarang, teruk hati kerosakan boleh berlaku dengan penggunaan Esmya secara teratur yang mengandungi bahan aktif ulipristal asetat untuk rawatan fibroid. Oleh itu, ubat itu ditarik dari pasaran buat sementara waktu pada tahun 2020. Menurut Agensi Ubat-ubatan Eropah, tidak ada risiko yang diketahui untuk pil pagi.