Zolmitriptan

Produk

Zolmitriptan boleh didapati secara komersial sebagai salutan filem tablet, tablet yang boleh dicairkan, dan sebagai semburan hidung (Zomig, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1997. Generik versi memasuki pasaran pada tahun 2012.

Struktur dan hartanah

Zolmitriptan (C16H21N3O2, Mr = 287.4 g / mol) adalah turunan indole dan oxazolidinone yang berkaitan dengan struktur serotonin. Ia wujud sebagai eneniomer-murni dan putih serbuk yang larut dalam air. Zolmitriptan lebih banyak lipofilik daripada sumatriptan.

Kesan

Zolmitriptan (ATC N02CC03) mempunyai sifat vasokonstriktif dan anti-radang intrakranial dan menyebabkan sedikit peningkatan darah tekanan. Kesannya disebabkan oleh pengikatan selektif serotonin Reseptor 5HT1D dan -5HT1B. Zolmitriptan mempunyai jangka hayat yang pendek dari 2.5 hingga 3 jam. Metabolit aktif -desmethylzolmitriptan (183C91) terbentuk di hati dan terlibat dalam kesannya.

Petunjuk

Untuk rawatan akut migrain serangan dengan atau tanpa aura dan kelompok sakit kepala.

Dos

Menurut SmPC. Ubat harus diberikan secepat mungkin pada permulaan gejala. Semasa rawatan, maksimum maksimum setiap hari dos (10 mg) dan selang dos mesti diperhatikan. Penyerapan hampir tidak terjejas oleh makanan yang diambil pada masa yang sama. Peleburan tablet boleh diambil tanpa air dan sekiranya berlaku loya. Yang semburan hidung mempunyai lebih pantas permulaan tindakan berbanding dengan tablet.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Migrain hemiplegik
  • Migrain Basiliaris
  • Penyakit jantung iskemik
  • Infarksi miokardium
  • Angina prinzmetal
  • Hipertensi yang tidak terkawal

Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.

Interaksin

Zolmitriptan dimetabolisme terutamanya oleh CYP1A2 dan pada tahap yang lebih rendah oleh MAO-A. Kepekatan plasma boleh meningkat apabila perencat CYP1A2 diberikan. Dos pengurangan adalah disyorkan. Dua perencat kuat seperti itu fluvoxamine and Ciprofloxacin. Interaksi ubat-ubat lain adalah mungkin dengan Perencat MAO. serotonin sindrom boleh berlaku dengan penggunaan serotonergik bersamaan dadah. Zolmitriptan tidak boleh digabungkan dengan ergot alkaloid kerana mereka mempunyai kesan vasokonstriktor tambahan.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit perut, loya, muntah, kering mulut, berdebar-debar, kelemahan otot dan sakit otot, pening, sakit kepala, mengantuk, berasa panas, mati rasa, dan lemah. Dan rasa berat, sesak, kesakitan, atau tekanan mungkin berlaku di tekak, leher, rahang, tangan, kaki, dan dada. Zolmitriptan, seperti yang lain triptan, berpotensi untuk koronari arteri penyempitan. Jarang sekali, penyakit kardiovaskular yang teruk, seperti infark miokard atau angina, telah dilaporkan.