Produk
Paliperidone boleh didapati secara komersial sebagai pelepasan berterusan tablet (Invega, generik) dan sebagai penggantungan pelepasan berterusan untuk suntikan intramuskular (Xeplion, Trevicta, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2008.
Struktur dan hartanah
Paliperidone (C23H27FN4O3, Mr = 426.5 g / mol) wujud sebagai racemate dan praktikalnya tidak larut dalam air. Ia tergolong dalam kumpulan benzisoxazoles. Paliperidone sepadan dengan 9-hydroxyrisperidone, metabolit aktif risperidone (Risperdal) dan berbeza dengan sebatian induk hanya dalam satu kumpulan hidroksil. Pada suspensi retard, ia hadir sebagai paliperidone palmitat.
Kesan
Paliperidone (ATC N05AX13) mempunyai sifat antipsikotik. Kesannya disebabkan oleh antagonisme di dopamin Reseptor D2 dan serotonin Reseptor 5HT2A. Tidak seperti risperidone, paliperidone tidak memerlukan pengaktifan oleh CYP2D6 dan oleh itu mempunyai potensi yang lebih rendah untuk ubat-ubatan interaksi dan perbezaan antara metabolisme antara individu.
Petunjuk
Untuk rawatan skizofrenia.
Dos
Menurut maklumat profesional. Tablet diambil sekali sehari dan selalu pada waktu yang sama dalam sehari, tanpa mengira makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitiviti (termasuk ke risperidone).
- Penyakit Parkinson
- Dementia badan Lewy
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, pergolakan motor, mengantuk, keletihan, kusam, pening, gangguan ekstrapiramidal, nadi cepat, pergolakan, sembelit, loya, gegaran, dispepsia, muntah, kering mulut, tekanan darah rendah, dan kenaikan berat badan.
