Itraconazole: Kesan, Kegunaan & Risiko

Ubat antikulat sistemik itraconazole digunakan untuk merawat penyakit kulat. Ubat ini boleh diberikan secara lisan dan intravena.

Apa itu itraconazole?

Ubat antikulat sistemik itraconazole digunakan untuk merawat penyakit kulat. Ubat ini boleh diberikan secara lisan dan intravena. Itraconazole adalah nama yang diberikan kepada bahan aktif yang tergolong dalam kumpulan antijamur triazol. Ia digunakan untuk rawatan jangkitan kulat yang disebabkan oleh pelbagai patogen. Ini termasuk dermatofit (kulat filamen), jamur dan ragi. Di Eropah, itraconazole telah diluluskan sejak awal 1990-an. Antijamur boleh didapati sebagai larutan oral dan dalam bentuk kapsul. Bahan aktif mewakili campuran empat diastereomer. Itraconazole, seperti yang lain antijamur, mempunyai sifat bertindak secara eksklusif terhadap jenis kulat tertentu. Di Jerman, agen antijamur dikenakan preskripsi.

Kesan farmakologi

Itraconazole adalah ahli kumpulan triazol dan imidazol. Kesan positif bahan aktif adalah berdasarkan fakta bahawa ia menghalang pertumbuhan kulat. Dengan cara ini, ia mencegah pendaraban mereka, yang mana doktor memanggil kesan fungistatik. Itraconazole tergolong dalam triazol dan imidazol yang lebih moden. Akibatnya, agen antijamur mempunyai kelebihan tertentu berbanding persediaan lama seperti ketokonazol. Tempoh tindakan itraconazole lebih lama daripada ketokonazol. Di samping itu, hati-kesan sampingan ubat yang ketara jauh lebih rendah. Kesan antijamur ubat dicapai dengan mengurangkan sintesis ergosterol di dalam sel-sel kulat. Ergosterol membentuk komponen dari membran sel yang penting untuk bertahan hidup. Itraconazole dianggap berkesan terhadap spesies kulat seperti ragi, yang merangkumi Candida albicans dan Cryptococcus neoformans, dermatophytes seperti Epidermophyton floccosum, Histoplasma spp., Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatidis, Fonsecaea spp, Sponspadea, Sponspadia. dan Paracoccidioides brasiliensis. Sebaliknya, agen antijamur tidak berkesan terhadap spesies kulat seperti Fusarium spp, Zygomycota, Scopulariopsis spp, dan Scedosporium spp. Separuh hayat itraconazole bergantung pada dos serta jangka masa pengambilan ubat. Dalam kes single pentadbiran 100 miligram, ia adalah 15 jam. Dalam kes single dos 400 miligram, waktu paruh adalah 25 jam, dan dalam kes 400 miligram itraconazole sehari dalam tempoh 14 hari, waktu paruh adalah 42 jam. Kebanyakannya penyerapan ubat antijamur berlaku di dalam usus.

Penggunaan dan penggunaan ubat

Itraconazole diberikan untuk rawatan pelbagai jangkitan kulat pada kulit. Ini boleh menjadi kulat kulit jangkitan yang disebabkan oleh dermatofit, jangkitan kornea yang disebabkan oleh jamur, jangkitan yis, atau Kleienpilzflechte. Selanjutnya, itraconazole boleh digunakan untuk merawat jangkitan fungus pada faraj jika ini disebabkan oleh ragi dan penggunaan bahan aktif lain tidak mencapai kejayaan dalam terapi. Selanjutnya, onychomycoses (jangkitan kulat pada kuku) boleh dirawat dengan bantuan itraconazole. Sistemik penyakit kulat adalah bidang aplikasi lain untuk agen antijamur. Dalam kes ini, yang berbahaya patogen merebak ke seluruh organisma melalui aliran darah. Pada orang yang telah menjalani sumsum tulang pemindahan atau yang menderita penyakit darah-berformat sumsum tulang sel, penggunaan profilaksis itraconazole dapat mencegah perkembangan mikosis. Mikosis tipikal adalah, misalnya, sariawan. Dalam kes ini, yang mulut dan tekak dijangkiti kulat yis. Walau bagaimanapun, pesakit yang menderita AIDS atau yang harus mengambil imunosupresan juga boleh mendapat faedah dari pentadbiran daripada itraconazole. Itraconazole juga digunakan apabila rawatan standard jangkitan fungus yang disebabkan oleh jamur cryptococcal jamur dengan dadah seperti flucytosine or amfoterisin B tidak berjaya. Penyakit ini terutamanya mempengaruhi penyakit ini saraf tunjang and otak. Itraconazole boleh diberikan secara oral atau intravena. Sebagai peraturan, antimikotik diberikan dalam bentuk kapsul. Pengambilan mereka berlaku sekali atau dua kali sehari sejurus selepas makan.

Risiko dan kesan sampingan

Mengambil itraconazole boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini. Walau bagaimanapun, kesan sampingan ini tidak berlaku secara automatik pada setiap pesakit. Selalunya ia menampakkan diri dalam bentuk kembung perut, sakit perut, cirit-birit, loya, sakit kepala, rhinitis, jangkitan sinus (sinusitis, jangkitan pernafasan atau ruam kulit. Jarang sekali, kesan sampingan termasuk penyakit serum, kekurangan platelet, darah kalium kekurangan, disfungsi saraf, kekurangan sel darah putih, gangguan penglihatan seperti penglihatan berganda, pening, hilang pendengaran, berdering di telinga, edema pulmonari, Sindrom Stevens-Johnson, keguguran rambut, gatal-gatal, gatal-gatal, kepekaan fotosensitif, kerap kencing, mati pucuk, ketidakteraturan haid, dan otot dan sakit sendi. Terdapat juga beberapa kontraindikasi terhadap itraconazole. Sebagai contoh, pesakit tidak boleh mengalami hipersensitiviti terhadap ubat antijamur. Di samping itu, banyak bahan aktif dipecah lebih perlahan di hati apabila itraconazole diambil. Ini boleh membawa kepada peningkatan kesan sampingan. Atas sebab ini, itraconazole tidak boleh diambil bersama mizolastine, astemizol, pimozide, quinidine, terfenadine, dofetilide, dan cisapride. Perkara yang sama berlaku untuk triazolam, lovastatin, midazolam, dan simvastatin. Sekiranya pesakit menderita hati or buah pinggang gangguan fungsi, mengambil itraconazole boleh memburukkan lagi masalahnya keadaan. Atas sebab ini, ubat mesti diberikan di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Semasa mengandung, penggunaan itraconazole harus dielakkan. Pengecualian hanya dibenarkan sekiranya ibu berada dalam bahaya kematian. Walaupun pada kanak-kanak, yang pentadbiran agen antikulat dianggap dibenarkan hanya dalam kes yang luar biasa. Pentadbiran serentak itraconazole dan dadah seperti rifabutin, fenitoin or rifampisin harus dielakkan, kerana sediaan ini melemahkan kesan positif ubat antijamur. Pentadbiran eritromisin, klaritromisin, ritonavir and indinavir, sebaliknya, meningkatkan kesan dan kesan sampingan dari itraconazole. Kerana antasid (agen pengikat asid) mengurangkan itraconazole penyerapan ke dalam badan, disarankan untuk membawanya dua jam kemudian.