Letrozole

Produk

Letrozole boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Femara, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1997.

Struktur dan hartanah

Letrozole (C17H11N5, Mr = 285.3 g / mol) adalah perencat aromatase nonsteroid. Ia wujud sebagai kristal putih hingga kekuningan serbuk yang hampir tidak berbau dan hampir tidak larut dalam air. Letrozole adalah turunan triazol.

Kesan

Letrozole (ATC L02BG04) mempunyai sifat antitumor dan antiproliferatif. Ia menghalang pergantungan estrogen kanser payudara pertumbuhan. Kesannya disebabkan oleh penghambatan enzim aromatase, yang berubah androgen (androstenedion, testosteron) kepada estrogen estrone dan estradiol. Enzim ini terdapat pada wanita pascamenopause pada tisu periferal dan tumor itu sendiri (lemak, otot, hati, payudara). Letrozole mempunyai jangka hayat yang panjang hingga empat hari.

Petunjuk

Untuk rawatan kanser payudara pada wanita pascamenopause.

Dos

Menurut SmPC. Tablet diambil setiap hari pada waktu yang sama hari, tanpa mengira makanan.

Penyalahgunaan

Letrozole boleh disalahgunakan sebagai doping ejen dan untuk bina badan. Ia dilarang semasa dan di luar pertandingan atletik.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Pramenopause
  • Kehamilan, penyusuan

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Letrozole adalah substrat CYP3A4 dan CYP2A6 dan ubat-ubat yang sesuai interaksi mungkin. Ia tidak boleh digabungkan dengan estrogen.

Kesan buruk

Kesan buruk sebahagian besarnya disebabkan oleh penurunan kadar estrogen. Kesan buruk yang paling biasa termasuk:

  • Kilatan panas, berpeluh
  • Hiperkolesterolemia
  • Keletihan, kelemahan, berasa sakit.
  • Sakit sendi