Produk
Dulaglutide telah disetujui sebagai penyelesaian suntikan di banyak negara pada tahun 2015 (Trulicity).
Struktur dan hartanah
Dulaglutide (ATC A10BJ05) adalah protein pelakuran yang terdiri daripada dua rantai identik yang dihubungkan oleh jambatan disulfida. Rantai mengandungi:
- Analog GLP-1 (segmen urutan 7-37), yang 90% sama dengan segmen GLP-1 semula jadi. Ia telah diubahsuai sehingga tidak terdegradasi oleh dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4).
- Pautan
- Domain IgG4 Fc manusia
Berat molekul kira-kira 63 kDa. Pengubahsuaian ini terutamanya untuk memanjangkan jangka hayat hingga 5 hari.
Kesan
Dulaglutide (ATC A10BJ05) mempunyai sifat antidiabetik dan antihiperglikemik. Kesannya disebabkan oleh pengikatan dengan reseptor GLP-1, GPCR (reseptor berganding protein G). Reseptor ini juga diaktifkan oleh incretin GLP-1. Agonis reseptor GLP-1:
- Menggalakkan insulin rembesan dari sel beta pankreas.
- Kurangkan glukagon rembesan dari sel alpha, mengakibatkan penurunan glukosa dilepaskan oleh hati (menurunkan glukoneogenesis).
- Meningkatkan insulin kepekaan.
- Pengosongan gastrik perlahan, mengurangkan kadar di mana glukosa memasuki aliran darah.
- Meningkatkan rasa kenyang (tengah), mengurangkan rasa lapar dan boleh menyumbang kepada penurunan berat badan.
Agonis reseptor GLP-1 cenderung menyebabkan kurang hipoglisemia kerana kesannya tidak berlaku sehingga glukosa tahap dinaikkan. Gliptin yang tersedia secara lisan (lihat di sana) menghalang pemecahan GLP-1, sehingga meningkatkan kesannya.
Petunjuk
Untuk rawatan jenis 2 kencing manis.
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini disuntik secara subkutan seminggu sekali, tanpa mengira makanan.
Kontraindikasi
Dulaglutide dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Dulaglutide melambatkan pengosongan gastrik dan oleh itu boleh mempengaruhi penyerapan ejen lain.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk loya, cirit-birit, muntah, dan sakit perut.
