Produk
Ertugliflozin telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2017 dan di EU dan banyak negara pada tahun 2018 dalam bentuk tablet bersalut filem (Steglatro). Ejen juga digabungkan tetap dengan sitagliptin (Steglujan) dan dengan metformin (Segluromet).
Struktur dan hartanah
Ertugliflozin (C22H25ClO7, Mr = 436.9 g / mol) terdapat dalam ubat kerana asid ertugliflozin-L-pyroglutamic, berwarna putih serbuk yang sangat larut dalam air.
Kesan
Ertugliflozin mempunyai sifat antihiperglikemik dan antidiabetik. Ia adalah perencat selektif natrium-glukosa pengangkut bersama 2 (SGLT2). Pengangkut ini bertanggungjawab untuk penyerapan semula glukosa pada tubulus proksimal nefron. Inhibisi membawa kepada peningkatan perkumuhan gula melalui air kencing. The mekanisme tindakan adalah bebas daripada insulin, tidak seperti agen antidiabetik yang lain. Ertugliflozin khusus untuk SGLT2 dan tidak menghalang SGLT1, yang bertanggungjawab untuk glukosa penyerapan di dalam usus.
Petunjuk
Untuk rawatan jenis 2 kencing manis.
Dos
Menurut maklumat profesional. Tablet diambil sekali sehari pada waktu pagi, tidak bergantung pada makanan. Maklumat ini merujuk kepada monoterapi.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Penyakit buah pinggang yang teruk
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Ertugliflozin di glukuronidasi oleh UGT1A9 dan UGT2B7 kepada metabolit yang tidak aktif. Sumbangan isozim CYP450 untuk metabolisme adalah kecil. Risiko untuk hipoglisemia bertambah apabila digabungkan dengan insulin atau agen yang mempromosikan rembesan insulin (insulin secretagogues).
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi jangkitan kulat genital.
