Produk
Sitagliptin boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet bersalut filem sebagai monopreparation (Januvia) dan sebagai kombinasi tetap dengan metformin (Janumet, Janumet XR). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 2007 sebagai wakil pertama gliptin. Gabungan dengan simvastatin belum didaftarkan di banyak negara (Juvisync). Generik diluluskan pada tahun 2018.
Struktur dan hartanah
Sitagliptin (C16H15F6N5O, Mr = 407.3 g / mol) biasanya terdapat dalam dadah sebagai sitagliptin fosfat monohidrat, kristal putih serbuk yang larut dalam air.
Kesan
Sitagliptin (ATC A10BH01) mempunyai sifat antidiabetik. Kesannya disebabkan oleh perencatan terpeptidil peptidase-4 (DPP-4) yang selektif dan terbalik. Sitagliptin mempromosikan insulin sintesis dan pembebasan dari sel beta pankreas, meningkatkan kepekaan sel beta kepada glukosa, dan meningkatkan penyerapannya ke dalam tisu. Ia mengurangkan glukagon rembesan dari sel alpha, mengakibatkan penurunan glukosa pengeluaran di hati lihat juga di bawah Gliptins.
Petunjuk
Untuk rawatan jenis 2 kencing manis mellitus.
Dos
Menurut maklumat profesional. The tablet boleh diambil dengan atau tanpa makanan. Sitagliptin juga digabungkan dengan ubat antidiabetik lain seperti insulin or metformin.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Sitagliptin diekskresikan tidak berubah dan berinteraksi dengan CYP450. Ubat-ubatan interaksi mungkin dengan digoxin.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi gejala pencernaan, reaksi hipersensitiviti, bahagian atas saluran pernafasan jangkitan, dan sakit kepala. Kes-kes jarang pankreatitis akut telah diperhatikan selepas pemasaran. Risiko untuk hipoglisemia dianggap rendah, kecuali dalam kombinasi dengan agen antidiabetik lain.
