Analog Nukleosida: Keberkesanan, Kegunaan & Risiko

Analog nukleosida adalah bahan yang menyerupai nukleosida semula jadi. Khususnya, ini adalah dadah digunakan untuk rawatan antivirus (dikenali sebagai penghambat transkripase terbalik nukleosida, NRTI). Oleh itu analog nukleosida memainkan peranan penting dalam rawatan penyakit berjangkit seperti HIV, hepatitis B (HBV), dan hepatitis C (HBC).

Apakah analog nukleosida?

Istilah analog nukleosida adalah istilah kolektif yang digunakan dalam perubatan manusia dan farmakologi. Ia merujuk kepada pelbagai bahan yang mempunyai persamaan dengan nukleosida semula jadi. Nukleosida adalah sebatian yang terdiri daripada asas nukleik dan pentosa, yang merupakan komponen penting dalam asid nukleik (unsur penting DNA). Oleh itu, analog nukleosida menyerupai unsur asas bahan genetik. Kerana sifat ini, mereka berjaya menekan replikasi virus. Oleh itu, mereka mengurangkan beban virus di dalam badan, yang menyebabkan peningkatan ketara dalam gejala penyakit tertentu. Analog nukleosida yang paling penting merangkumi dadah ribavirin, zidovudine, abacavir, tenofovir, didanosin, stavudine and lamivudine. Mereka digunakan untuk merawat HIV, hepatitis B (HBV), atau hepatitis C (HBC).

Kesan farmakologi pada badan dan organ

Keberkesanan analog nukleosida dibina berdasarkan persamaan strukturnya dengan komponen bahan genetik. Bahan yang sesuai diambil oleh sel dan hanya menghasilkan kesan yang relevan melalui fosforilasi yang berlaku di dalam sel. Semasa proses ini, sel secara beransur-ansur menukar analog nukleosida menjadi fosfat residu. Analoginya menjadi sebahagian daripada DNA yang dihasilkan sebagai komponen "palsu". Ini membawa kepada gangguan rantai DNA yang dibina dengan betul dan dengan demikian menyebabkan penamatan pempolimeran. Transkripsi sel terbalik dihentikan dan virus tidak dapat membiak lebih jauh. Setelah beberapa lama, ini mengakibatkan pengurangan viral load yang ketara di dalam badan.

Aplikasi dan penggunaan perubatan untuk rawatan dan pencegahan.

Bidang penerapan analog nukleosida membentuk terapi jangkitan virus. Kawasan yang paling penting di sini adalah rawatan HIV dan hepatitis B (HBV). Mereka pertama kali diberikan sebagai sebahagian daripada HIV terapi pada tahun 1987. Perkembangan analog nukleosida menandakan permulaan rawatan kombinasi moden, yang membawa kepada kejayaan terapi yang besar. Persediaan moden generasi muda diberikan sekali sehari dalam bentuk bersalut filem tablet untuk lisan pentadbiran. Analog nukleosida sangat mudah bagi pesakit untuk mengambilnya sendiri. Analog nukleosida staduvin, sitidin, zidovudine, lamivudine, abacavir, dan inosin kini tersedia untuk rawatan jangkitan HIV. Analog nukleosida hanya tersedia untuk rawatan Hepatitis B (HBV) sejak awal tahun 2000-an. Sebelum itu, bahan aktif lamivudine, dikembangkan untuk rawatan jangkitan HIV, dan agak muda adefovir ditadbir. Pendekatan rawatan moden, sebaliknya, bergantung pada analog nukleosida. The dadah tenofovir and entecavir ditadbir. Doktor berharap bahawa ini akan mengurangkan perkembangan daya tahan dan membawa untuk kejayaan yang lebih besar dalam jangka masa panjang terapi. Analog nukleosida digabungkan dengan bahan lain untuk memerangi HBV. Di dalam Kesatuan Eropah dan Amerika Syarikat, terdapat syarat resep dan farmasi yang ketat, sehingga mereka hanya dapat diperolehi setelah preskripsi doktor terlebih dahulu.

Risiko dan kesan sampingan

Walaupun analog nukleosida dianggap boleh diterima dengan baik, penggunaannya bukan tanpa risiko dan kesan sampingan. Ketidakselesaan gastrousus adalah biasa selepas digunakan. Pesakit melaporkan rasa kenyang yang tidak beralasan, loya, muntah, dan cirit-birit. Di samping itu, malaise umum dan sakit kepala mungkin juga berlaku. Di samping itu, kesan sampingan jangka panjang juga dapat dibayangkan, yang hanya dapat dilihat setelah beberapa tahun digunakan. Biasa adalah kejadian Pankreatitis, myelotoxicity, polyneuropathy, laktik asidosis dan lipoatrofi. Ini mungkin disebabkan oleh fakta bahawa analog nukleosida beracun mitokondria. Walau bagaimanapun, intensiti kesan toksik bergantung pada penyediaan tertentu yang digunakan. Pesakit yang alah kepada analog nukleosida tertentu yang digunakan mesti menahannya, kerana terdapat kontraindikasi perubatan.