Astemizole adalah antihistamin yang disebut, yang digunakan untuk merawat alahan secara simptomatik. Walau bagaimanapun, ubat ini tidak lagi tersedia di pasaran Jerman.
Apa itu astemizole?
Astemizole adalah antihistamin yang disebut, yang digunakan untuk merawat alahan secara simptomatik. Astemizole adalah antagonis reseptor H1 dan juga antihistamin generasi kedua. Dengan menyekat histamin reseptor, astemizole menghilangkan atau sekurang-kurangnya mengurangkan pembentukan neurotransmitter histamin. Tidak seperti persediaan generasi pertama, astemizole tidak dapat melintasi darah-otak penghalang dan dengan itu tidak dapat memasuki pusat sistem saraf. Astemizole, seperti persiapan serupa, muncul di pasaran pada tahun 1984. Di Jerman dan Austria, persiapan ini dipasarkan dengan nama jenama Hisamanal. Sementara itu, persiapan ini telah ditarik dari pasaran di kebanyakan negara. Sebabnya: dalam kes yang jarang berlaku, ia dapat berinteraksi kuat dengan sebilangan penghambat enzim. Walau bagaimanapun, penyelidikan lanjut sedang dilakukan dengan ubat tersebut. Satu kemungkinan aplikasi pada masa akan datang adalah ketumbuhan terapi.
Tindakan farmakologi
Astemizole telah digunakan untuk merawat alahan konjunktivitis, rinitis alergi, di sana demam, dan gatal-gatal dan diberikan secara lisan. Bahan aktif mengikat reseptor H1 di darah kapal, otot otot bronkus, saluran gastrousus, dan uterus. Di saluran gastrointestinal, astemizole diserap dengan cepat oleh badan, memberikan waktu paruh hanya 24 jam. Kerana bahan aktif mengikat reseptor, astemizole disebut antagonis kompetitif. Dengan kata lain, bahan aktif menempati reseptor dan membentuk kompleks dengan mereka. Dengan menggantikan neurotransmitter histamin dari reseptor H1, astemizole mempunyai kesan anti-alergi. Ini bermaksud bahawa gejala seperti gatal, bengkak dan kemerahan pada kulit tidak berlaku. Sebagai tambahan, penyediaannya mempunyai kesan antikolinergik kerana ia juga tersekat pada reseptor muskarin. Ini adalah reseptor tahan membran di mana asetilkolina, salah satu neurotransmitter terpenting dalam organisma manusia, dihasilkan. Ini memainkan peranan penting dalam penyebaran pengujaan antara saraf dan otot, misalnya. Bahan utusan ini dihubungkan dengan banyak proses kognitif, sebab itulah ia juga merupakan faktor penting yang berkaitan dengan penyakit seperti Alzheimer penyakit. Ini kerana penyakit ini juga ditunjukkan oleh kekurangan zat utusan itu.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Dadah astemizole digunakan untuk melemahkan atau membatalkan sepenuhnya kesan neurotransmitter histamin. Aplikasi yang paling penting dianggap sebagai rawatan gejala alahan. Ini termasuk gatal dan kemerahan pada kulit serta keradangan badan dan konjunktiva mata. H1 generasi pertama antihistamin digantikan oleh persediaan seperti astemizole kerana yang pertama dapat menyeberangi darah-otak penghalang dengan mudah, membolehkan bahan aktif menembusi pusat sistem saraf dengan pantas. Ini mengurangkan kesan sampingan yang berpotensi. Persediaan generasi kedua seperti astemizole kini telah ditarik dari pasaran di Jerman dan banyak negara lain dan telah digantikan dengan persediaan yang lebih baru. Ini menyebabkan kesan sampingan yang lebih sedikit dan juga menawarkan kelebihan terapi. Kerana jangka hayatnya yang cukup lama selama 24 jam, astemizole menawarkan kelebihan kepada pesakit yang bertolak ansur dengan ubat itu setiap hari pentadbiran sudah mencukupi. Ekskresi ubat, yang diserap oleh badan terutamanya di saluran gastrointestinal, adalah melalui tinja.
Risiko dan kesan sampingan
Selain kesan sampingan yang lebih ringan seperti kering mulut, keletihan, dan gangguan gastrointestinal, astemizole mempunyai kesan sampingan terutamanya pada jantung. Sebagai contoh, sebagai tambahan kepada aritmia jantung, ubat itu boleh menyebabkan serangan jantung or fibrilasi ventrikular. Walaupun kesan sampingan ini jarang berlaku, namun kesannya sangat teruk. Atas sebab ini, penggunaan astemizole dihentikan sepenuhnya di banyak negara, dan sangat berkurang di negara lain. Kesan sampingan yang mempengaruhi jantung didapati sangat teruk pada pesakit yang menderita hati kerosakan atau pemanjangan QT. Sebab untuk ini adalah bahawa kalium saluran disekat dalam jantung otot. Dalam kes yang melampau, penyumbatan ini boleh membawa ke torsades de pointes tachycardia, yang dimanifestasikan oleh a jantung kadar 150 denyutan seminit. Dalam kes yang melampau, ini boleh berkembang menjadi fibrilasi ventrikular, menimbulkan situasi yang mengancam nyawa pesakit.
