Lidocaine adalah ubat di anestetik tempatan kelas yang juga bertindak sebagai agen antiaritmia. Ia tergolong dalam natrium kumpulan penyekat saluran.
Apa itu lidocaine?
Lidocaine adalah ubat di anestetik tempatan kelas yang juga bertindak sebagai agen antiaritmia. Dadah lidocaine adalah amino pertama-amida anestetik tempatan. Ia disintesis pada tahun 1943 oleh ahli kimia Sweden, Bengt Lundqvist dan Nils Löfgren. Mereka menjual hak paten mereka kepada syarikat farmasi Astra AB. Asas lidocaine adalah 2,6-xylidine. Lidocaine dihasilkan dari ini dalam beberapa langkah sintesis. Ubat ini boleh didapati sebagai penyediaan monopreparasi atau sebagai persiapan kombinasi dalam bentuk gel, pasta, salap, supositoria dan suntikan penyelesaian. Suntikan penyelesaian dapat 0.25% atau 5%. Lidocaine tergolong dalam anestetik tempatan dan ke kelas natrium penyekat saluran. Namun, ia tidak hanya digunakan sebagai anestetik tempatan tetapi juga sebagai agen antiaritmia dalam perubatan. Lidocaine bertindak sangat cepat. Ia dimetabolisme dalam sistem sitokrom 450 yang disebut hati. Yang bioavailabiliti adalah sangat bagus. Kurang daripada 10 peratus dari yang asal dos diekskresikan dalam air kencing.
Kesan farmakologi
Lidocaine ialah natrium penyekat saluran. Ubat ini menyekat saluran berpagar voltan untuk sodium. Ini terletak di membran sel sel saraf. Apabila a sel saraf teruja, natrium mengalir ke dalam sel. Seorang potensi tindakan dihasilkan dan pengujaan dihantar dari satu sel saraf ke sel berikutnya atau dari satu sel saraf ke sel sasaran dengan proses depolarisasi. Apabila reseptor sensitif dari kulit merasakan sensasi seperti tekanan, kesakitan, panas atau sejuk, mereka memancarkan sensasi ini ke otak. Ini memerlukan penyebaran pengujaan dan dengan demikian juga pembukaan saluran natrium dalam membran sel. Lidocaine menyekat saluran natrium sehingga tidak ada natrium yang dapat mengalir ke dalam sel. Pembentukan sebuah potensi tindakan terhalang, dan rangsangan tidak dihantar. Pada masa yang sama, lidocaine hanya mempunyai kesan tempatan. Hanya sel-sel saraf yang terletak di tempat penggunaan ubat yang terjejas. Serat saraf nipis tersekat dengan lebih cepat dalam fungsi penghantarannya daripada gentian saraf tebal. Selepas permohonan, sensasi kesakitan pada mulanya dikurangkan. Selepas itu, suhu tidak lagi dirasakan. Kemudian sensasi sentuhan dan tekanan merosot. Akhirnya, eferen gagal. Efferents adalah serat saraf yang berlari dari pusat sistem saraf ke otot. Apabila eferen gagal, fungsi motor juga gagal di kawasan yang terjejas.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Penggunaan utama lidocaine adalah serantau anestesia. Anestesia tempatan menghilangkan sensasi kesakitan di kawasan badan yang terhad. Kelebihan berbanding anestesia am ialah paru-paru and otak fungsi, metabolisme, dan juga asid-basa seimbang hampir tidak terjejas. Lidocaine sering diberikan sebagai anestetik tempatan dalam rawatan pergigian dan perubatan. Ia digunakan untuk permukaan anestesia, anestesia konduksi, dan anestesia penyusupan. Dalam penyusupan anestesia, lidocaine disuntik ke tisu untuk mematikan kawasan kecil. Ini mungkin diperlukan, misalnya, ketika menjahit a luka atau prosedur kecil yang serupa. Sebagai alternatif, lidocaine boleh disuntik berhampiran saraf. Ini mematikan kawasan yang membekalkan saraf. Prosedur ini juga dikenali sebagai anestesia konduksi. Selepas masa hubungan satu hingga tiga minit, anestesia tempatan berlangsung selama satu hingga tiga jam. Lidocaine juga diserap dengan baik melalui membran mukus. Dalam bentuk semburan atau salapOleh itu, bahan aktif digunakan untuk anestesia permukaan. Anestesia permukaan menjamin kebebasan dari kesakitan, misalnya, dalam rawatan buasir atau semasa endoskopi. Lidocaine juga boleh didapati dalam bentuk kelewatan yang disebut krim atau melambatkan semburan penyelesaian. Ini digunakan secara nipis pada kelenjar zakar ketika kulup ditarik untuk menekan ejakulasi dini. Lidocaine juga digunakan sebagai bahan aktif dalam gigi bantuan sebagai anestetik tempatan. Bidang utama kedua permohonan ubat tersebut adalah aritmia jantung. Lidocaine melambatkan penyebaran pengujaan dalam sistem pengaliran jantung. Oleh itu, ubat mempunyai kesan penstabilan pada jantung irama dan menekan aritmia jantung berasal dari ventrikel. Oleh itu, lidocaine digunakan terutamanya untuk rawatan aritmia takikardik. Pada masa lalu, lidocaine sering digunakan sebagai ubat kecemasan. Walau bagaimanapun, penggunaannya kini merosot kerana lidocaine bukan sahaja dapat mencegah aritmia jantung tetapi juga menghasilkannya dalam kes individu. Dalam fungsinya sebagai agen antiaritmia, lidokain mesti diberikan secara intravena. Petunjuk untuk intravena pentadbiran lidocaine adalah aritmia jantung dari sebarang etiologi. Ini juga termasuk aritmia jantung yang disebabkan oleh keracunan dengan antidepresan or glikosida jantung. Lidocaine boleh diberikan sebagai langkah pencegahan sebelum campur tangan yang boleh menjengkelkan jantung otot. Ia mengurangkan risiko aritmia ventrikel.
Risiko dan kesan sampingan
Kesan sampingan tidak biasa dengan dosis rendah lidocaine. Sekiranya dosnya terlalu tinggi, jantung kesan buruk dan kesan buruk sistemik mungkin berlaku. Ini termasuk gejala seperti mengantuk, gelisah, kejang, dan inotropi negatif jantung. Dalam inotropi negatif, daya penguncupan jantung dikurangkan. Dalam kes individu, penurunan darah tekanan atau reaksi alahan juga mungkin berlaku. Jarang sekali, pesakit jatuh ke dalam koma selepas dos tinggi lidocaine.
