Sulbactam adalah perencat beta-laktamase. Bahan aktif memperluas spektrum tindakan beta-laktam antibiotik (juga antibiotik ß-laktam) tetapi hanya mempunyai kesan antibakteria yang lemah.
Apa itu sulbactam?
Sebagai ubat, sulbactam tergolong dalam kumpulan perencat ß-laktamase dan merupakan sulfon asid penisilinin sintetik. Ia digunakan dalam kombinasi dengan ß-lactam antibiotik, yang tindakannya meluas. Struktur kimianya sama, tetapi kesan bakteria lemah. Penggunaan sulbactam dalam kombinasi dengan ß-lactam antibiotik menghasilkan keselamatan terapeutik yang jauh lebih besar daripada pada monoterapi sahaja. Di Jerman, ubat tersebut dipasarkan dengan nama dagang Combactam (monopreparation) dan Ampisilin/ Sulbactam, Ampicillin comp, dan Unacid (persediaan gabungan).
Kesan farmakologi pada badan dan organ
Sulbactam menghalang banyak bentuk ß-laktamase yang dihasilkan oleh bakteria. Walau bagaimanapun, ß-lactamase "ampC cephalosporinase," yang dihasilkan oleh Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa, dan Serratia, antara lain, tidak dihambat. Pengikatan sulbactam yang tidak dapat dipulihkan ke enzim ß-lactamase berlaku, menghalang enzim daripada berfungsi. Ini mengelakkan ketidakaktifan antibiotik supaya kesan antibiotik dapat diberikan pada bakteria. Di dalam saluran penghadaman, sulbactam hampir tidak dapat diserap. Atas sebab ini, ia biasanya diberikan secara parenteral melalui infusi pendek. Sejurus selepas akhir infus berlangsung selama 15 minit, serum maksimum kepekatan sulbactam dicapai. Sebagai tambahan, bioavailabiliti adalah 99 peratus apabila disuntik ke otot, dan penyerapan hampir lengkap dan boleh dipercayai sekitar 30 hingga 60 minit selepas dadah pentadbiran. Sulbactam menyebar dengan baik pada tisu dan cecair badan. pengedaran hanya terhad pada cecair serebrospinal, walaupun kesannya meningkat jika keradangan hadir di sana. Di antara penghambat ß-laktamase, sulbactam mempunyai pertalian yang paling besar, dan pembentukan protein plasma adalah 38 peratus. Jangka hayat plasma sulbactam adalah satu jam. Sulbactam diekskresikan terutamanya oleh rembesan tiub (perkumuhan aktif zat seperti urea dan asid ureik dan Ammonia ke dalam urin primer) dan penapisan glomerular (ultrafiltrasi darah dalam sel renal, pemisahan bahan darah dan urin primer). Tidak ada metabolisme sulbactam, jadi perkumuhan terutamanya oleh buah pinggang.
Penggunaan dan penggunaan perubatan untuk rawatan dan pencegahan.
Sulbactam menyokong tindakan antibiotik. Dengan sendirinya, ia tidak mempunyai kesan bakteria dan bakteriostatik. Sebaliknya, ia menghalang enzim ß-laktamase, yang dihasilkan oleh beberapa orang bakteria dan mampu membelah cincin ß-laktam dalam antibiotik (contohnya, penisilin, sefalosporin). The antibiotik menjadi tidak berkesan kerana pemecahan struktur kimia. Pentadbiran sulbactam mengembalikan antibiotikkeberkesanannya. Sulbactam diberikan secara parenteral sebelum antibiotik. Ini pada gilirannya harus mempunyai separuh hayat yang serupa. Jumlah dos bergantung kepada kepekaan patogen dan biasanya berkisar antara 0.5 hingga 1.0 gram sulbactam. Maksimum setiap hari dos ialah empat gram. Pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang, dos mesti disesuaikan dengan sewajarnya. Preskripsi sulbactam tidak ditunjukkan jika terdapat hipersensitiviti terhadap antibiotik ß-laktam. Sulbactam juga tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia satu tahun, kerana kesannya pada usia ini belum dapat dijelaskan sepenuhnya. Sulbactam tidak boleh diberikan tanpa serentak pentadbiran antibiotik ß-laktam, kerana ia tidak mempunyai kesan intrinsik. Kesan embriooksik dan teratogenik belum ditunjukkan dalam kajian haiwan. Namun, pengalaman yang tidak mencukupi untuk digunakan pada manusia. Telah dijelaskan bahawa ubat itu masuk susu ibu, walaupun belum ada kerosakan pada bayi. Semasa mengandung dan laktasi, sulbactam harus diberikan hanya setelah petunjuk dan pertimbangan yang baik mengenai faedah dan risiko.
Risiko dan Kesan Sampingan
Seperti mana-mana ubat, kesan sampingan yang tidak diingini boleh berlaku dengan pemberian sulbactam. Kesan sampingan termasuk reaksi alahan (contohnya, ruam kulit, peningkatan bilangan granulosit eosinofil, kejutan anaphylactic), saluran penghadaman gangguan, reaksi tempatan di tempat suntikan, nefritis interstitial (penyakit radang ginjal), dan peningkatan dalam hati enzim kerana gabungan dengan antibiotik. Di samping itu, mungkin terdapat peningkatan kesan sampingan antibiotik. Kerpasan, kekeruhan, dan perubahan warna berlaku dengan penggunaan bersamaan dadah seperti aminoglikosida and metronidazole. Ini interaksi juga dijangkakan dengan parenteral tetrasiklin derivatif (contohnya, doxycycline, oxytetracycline, dan rolitetracycline), dengan norepinephrine, natrium pentothal, prednisolon, dan suxamethonium klorida, jadi individu dadah mesti ditadbir secara berasingan.
