Produk
Linaclotide boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul (Constella). Ia pertama kali diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2012 dan didaftarkan semula di banyak negara pada tahun 2013.
Struktur dan hartanah
Linaclotide (C59H79N15O21S6, Mr = 1526.8 g / mol) adalah peptida yang terdiri daripada 14 asid amino. Ia mempunyai urutan berikut. Sistein dihubungkan antara satu sama lain oleh jambatan disulfida: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaclotide wujud sebagai putih amorf serbuk larut dalam air. Perkembangan sebatian tersebut berdasarkan penemuan enterotoksin bakteria dari, yang menyebabkan cirit-birit.
Kesan
Linaclotide (ATC A06AX04) mempunyai sifat pencernaan dan analgesik tempatan. Kesannya disebabkan oleh mengikat guanylate cyclase-C pada sel epitel usus. Linaclotide bertindak secara tempatan dalam usus dan meningkatkan kepekatan cGMP (monofosfat guanosin siklik). Ini mengaktifkan saluran ion CFTR, yang menyebabkan peningkatan rembesan klorida, bikarbonat, dan air ke dalam lumen dari saluran penghadaman.
Petunjuk
- Usus sindrom cepat marah bersama sembelit (IBS-C).
- Sembelit idiopatik kronik
Dos
Menurut maklumat profesional. The kapsul diambil sekali sehari berpuasa sekurang-kurangnya setengah jam sebelum makan pertama. Dos yang berbeza tersedia untuk gambar klinikal yang berbeza.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Kanak-kanak sehingga 6 tahun
- Halangan gastrousus yang diketahui atau disyaki.
Rujuk pada label ubat untuk langkah berjaga-jaga lengkap.
Interaksi
Tiada ubat-ubat interaksi telah dilaporkan setakat ini. Risiko untuk sistemik interaksi dianggap rendah kerana linaclotide bertindak secara tempatan di dalam usus dan hampir tidak dapat diukur dalam plasma setelah dimakan.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, sakit perut, kembung perut, dan perut kembung. Rawatan harus dihentikan sekiranya teruk cirit-birit berlaku.
