Inhibitor COX-2

Produk

Inhibitor COX-2 (coxibe) boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet and kapsul. Wakil pertama dari kumpulan ini yang diluluskan di banyak negara adalah celecoxib (Celebrex, Amerika Syarikat: 1998) dan rofecoxib (Vioxx, off label) pada tahun 1999. Pada masa itu, mereka dengan cepat berkembang menjadi blockbuster dadah. Walau bagaimanapun, kerana kesan buruk, Beberapa dadah terpaksa ditarik balik dari pasaran (lihat di bawah), dan oleh itu kepentingan kumpulan ubat semakin rendah hari ini.

Struktur dan hartanah

Inhibitor COX-2 mempunyai struktur berbentuk V, yang dengannya mereka masuk ke dalam Tapak Aktif enzim.

Kesan

Inhibitor COX-2 (ATC M01AH) mempunyai sifat analgesik, anti-radang, dan antitumor. Mereka bukan agen antiplatelet. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif isoenzim cyclooxygenase-2 (COX-2) dan dengan demikian penghambatan sintesis prostaglandin. Perencatan selektif bertujuan untuk mengelakkan kesan sampingan gastrointestinal dari NSAID nonselektif klasik, yang menghalang COX-1 dan COX-2. Ini kerana COX-2, yang disebabkan oleh rangsangan proinflamasi, sepertinya melakukan fungsi patofisiologi terutamanya, sedangkan COX-1 sepertinya bertanggung jawab atas fungsi fisiologi prostaglandin. Walau bagaimanapun, telah ditunjukkan bahawa kesan sampingan yang teruk juga dapat terjadi pada penghambat COX-2 dan COX-2 juga melakukan fungsi fisiologi.

Petunjuk

Untuk rawatan simptomatik keradangan dan kesakitan yang berkaitan dengan:

  • Osteoarthritis
  • Artritis reumatoid
  • Ankylosing spondylitis
  • Artritis idiopatik remaja

Dos

Menurut maklumat profesional. Bergantung pada penyediaannya, dadah diambil sekali atau dua kali sehari.

Bahan-bahan aktif

Ubat-ubatan manusia yang diluluskan di banyak negara:

Dikeluarkan dari perdagangan:

  • Lumiracoxib (Prexige)
  • Rofecoxib (Vioxx)
  • Valdecoxib (Bextra)

Parecoxib (Dynastat), prodrug dari valdecoxib, masih terdapat di beberapa negara tetapi tidak di banyak negara. Dadah Veterinar:

  • Cimicoxib (Cimalgex).
  • Firocoxib (Previcox)
  • Mavacoxib (Trocoxil)
  • Robenacoxib (Onsior)

Kontraindikasi

Banyak langkah berjaga-jaga mesti diperhatikan sebelum digunakan. Untuk maklumat lengkap, sila rujuk maklumat profesional.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa termasuk:

Inhibitor COX-2 boleh menyebabkan kesan sampingan kardiovaskular yang serius seperti infark miokard. Atas sebab ini, rofecoxib (Vioxx) khususnya harus ditarik dari pasaran. Walaupun selektivitasnya, ulser gastrik dan usus (ulser) juga dapat terjadi di bawah penghambat COX-2, seperti pada NSAID. Teruk kulit reaksi telah diperhatikan dengan valdecoxib (Bextra, juga ditarik dari pasaran).