Produk
Inhibitor neuraminidase boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul, serbuk untuk penggantungan oral, penyedut serbuk, dan suntikan. Ejen pertama yang diluluskan adalah zanamivir (Relenza) pada tahun 1999, diikuti oleh oseltamivir (Tamiflu). Laninamivir (Inavir) dibebaskan di Jepun pada tahun 2010 dan Peramivir (Rapivab) di Amerika Syarikat pada tahun 2014. Orang ramai paling mengenali Tamiflu.
Struktur dan hartanah
Inhibitor neuraminidase berasal dari -acetylneuraminic acid (Neu5Ac, sialic acid), produk pemangkin enzim neuraminidase (lihat di bawah). Mereka adalah analog keadaan peralihan. Oseltamivir adalah prodrug yang ditransformasikan dalam badan oleh esterase kepada metabolit aktif oseltamivir karboksilat. Laninamiviroctanoate adalah prodrug dari laninamivir. Zanamivir polar dan oleh itu tidak boleh didapati secara lisan (bioavailabiliti lebih kurang 2%).
Kesan
Inhibitor neuraminidase (ATC J05AH) mempunyai sifat antivirus terhadap mempengaruhi virus. Kesannya disebabkan oleh penghambatan enzim virus neuraminidase (sialidase). Enzim dan glikoprotein ini terletak di permukaan mempengaruhi virus bersama dengan hemagglutinin. Ini penting untuk pembebasan yang baru terbentuk virus dari sel yang dijangkiti dan seterusnya untuk penyebaran virus berjangkit di organisma. Neuraminidase memotong asid sialik terminal di mana virus terikat setelah replikasi ke permukaan sel inang. Lihat juga animasi deskriptif kami mengenai topik: Animasi Tamiflu.
Petunjuk
Untuk pencegahan dan rawatan selesema (influenza, influenza A, dan influenza B).
Dos
Menurut SmPC. Rawatan harus dimulakan seawal mungkin, idealnya dalam masa 36 jam dari permulaan gejala (hari pertama atau ke-1 selepas gejala pertama muncul). Inhibitor neuraminidase diberikan secara perorally, secara inhalasi (serbuk penyedutan), dan parenteral (infus intravena). Untuk laninamivir, satu dos adalah mencukupi kerana ia bertindak panjang. Ia adalah salah satu yang disebut LANI (perencat neuraminidase yang bertindak panjang).
Bahan-bahan aktif
- Oseltamivir (Tamiflu) - oral
- Zanamivir (Relenza) - penyedutan
Tidak tersedia secara komersial di banyak negara:
- Laninamivir (Inavir, Jepun) - dihirup.
- Peramivir (Rapivab, Alpivab) - secara parenteral
Kontraindikasi
Inhibitor neuraminidase dikontraindikasikan sekiranya terdapat hipersensitiviti. Rujuk pada label ubat untuk langkah berjaga-jaga lengkap.
Interaksi
Oseltamivir dikumuhkan dan dirembeskan oleh buah pinggang dalam bentuk metabolit aktif oseltamivir karboksilat. Zanamivir juga dihapuskan terutamanya secara renal. Berkaitan secara klinikal interaksi dianggap tidak mungkin. Berhati-hati harus dilakukan dengan anion organik dengan jarak terapi yang sempit seperti metotreksat, seperti perencat neuraminidase, tertakluk kepada rembesan tubular aktif.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk oseltamivir termasuk loya, muntah, kesakitan, dan sakit kepala. Reaksi buruk yang dilaporkan dengan zanamivir dalam ujian klinikal adalah setanding dengan plasebo dalam jenis dan kekerapan.
