Produk
Inhibitor TNF-α boleh didapati secara komersial sebagai persediaan suntikan dan infusi. infliximab (Remicade) adalah ejen pertama dari kumpulan ini yang diluluskan pada tahun 1998, dan di banyak negara pada tahun 1999. Biosimilar dari beberapa wakil kini ada. Yang lain akan mengikuti dalam beberapa tahun akan datang. Artikel ini merujuk kepada biologi. Kecil molekul juga boleh memberi kesan pada TNF-α, seperti thalidomide dan lenalidomide.
Struktur dan hartanah
Inhibitor TNF-α adalah biologi dengan pertalian dan selektiviti yang tinggi untuk TNF-α. Dengan dua pengecualian, mereka adalah antibodi monoklonal. Certolizumab pegol adalah fragmen Fab yang dipylated dari antibodi monoklonal. etanercept - dari, pintasan - adalah protein gabungan yang mengandungi domain pengikat reseptor-TNF-2 dan bertindak sebagai "reseptor palsu." The dadah dihasilkan dengan kaedah bioteknologi.
Kesan
Inhibitor TNF-α (ATC L04AB) mempunyai sifat anti-radang dan imunosupresif. Kesannya berdasarkan pengikatan dan peneutralan tumor nekrosis faktor-α (TNF-α). TNF-α adalah sitokin proinflamasi yang memainkan peranan penting dalam proses keradangan dan dalam sistem imun dan mendorong sitokin lain. Bahan aktif mempunyai jangka hayat yang panjang. TNF-α adalah protein transmembran yang terdiri daripada 233 asid amino. Enzim TACE (TNF-α-Converting Enzyme) juga membentuk TNF-α yang larut dari protein ini. Kedua-dua bentuk aktif sebagai pemangkas. Inhibitor mengikat kedua-duanya protein.
Petunjuk
Tidak semua ubat diluluskan untuk semua petunjuk berikut:
- Artritis reumatoid
- Artritis psoriatik
- Artritis idiopatik remaja
- Penyakit Bechterew (ankylosing spondylitis)
- Spondyloarthritis aksial tanpa bukti radiografi.
- Penyakit Crohn
- Ulser kolitis
- Psoriasis plak
- Hidradenitis suppurativa (jerawat inversa)
- Uveitis
Dos
Menurut maklumat profesional. The dadah biasanya disuntik sebagai suntikan subkutan. infliximab diberikan sebagai infus intravena. Picagari yang telah diisi sebelumnya dan pen tersedia di kebanyakan produk. Kerana jangka hayat yang panjang, selang dos adalah, misalnya, 2, 4, 6, atau 8 minggu. Pretreatment atau gabungan dengan metotreksat ditetapkan untuk ejen individu.
Ejen-ejen
Ejen berikut mempunyai kelulusan peraturan:
- Adalimumab (Humira)
- Certolizumab pegol (Cimzia)
- Etanercept (Enbrel)
- Golimumab (Simponi)
- Infliximab (Remicade)
Asal disenaraikan dalam kurungan. Terdapat juga biosimilars di pasaran.
Kontraindikasi
Kontraindikasi merangkumi (pemilihan):
- Hipersensitivity
- Tuberkulosis aktif atau jangkitan serius lain seperti sepsis dan jangkitan oportunistik
- Kegagalan jantung kongestif sederhana hingga teruk
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Co-pentadbiran serupa biologi seperti anakinra or abatacept tidak digalakkan kerana risiko jangkitan yang lebih tinggi. Langsung vaksin tidak boleh diberikan semasa terapi.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk reaksi tapak suntikan, sakit kepala, kulit ruam, gangguan gastrousus, dan penyakit berjangkit. Satu kesan sampingan yang serius adalah pengaktifan semula pendam batuk kering.
