Sibutramine merupakan amphetamine derivatif dan berfungsi sebagai penahan selera makan dalam kapasitinya sebagai perangsang tidak langsung simpatik sistem saraf. Bahan aktif tergolong dalam kumpulan serotonin-norepinephrine penggunaan semula perencat dan dengan demikian mendekati cara kerjanya kepada pelbagai antidepresan dan juga ADHD dadah methylphenidate. Dadah yang mengandungi Sibutramine ditarik dari pasaran di negara-negara Eropah pada tahun 2010 atas cadangan Agensi Ubat Eropah kerana kesan sampingan yang ketara.
Apa itu sibutramine?
Sibutramine tergolong dalam penahan selera makan kumpulan dari dadah dan telah digunakan untuk rawatan parah obesiti (berat badan berlebihan). Darah sibutramine, an amphetamine terbitan yang tergolong dalam penahan selera makan (anorektik) kumpulan ubat, digunakan untuk rawatan parah berat badan berlebihan (obesiti) sehingga hilang kelulusannya pada tahun 2010. Harta sibutramine yang menindas selera makan terutamanya disebabkan oleh tindakannya sebagai serotonin-norepinephrine perencat pengambilan semula (SNRI). Ini mengakibatkan peningkatan dalam kepekatan daripada neurotransmitter serotonin dan juga tekanan hormon adrenalin di ruang ekstraselular dan di celah sinaptik daripada saraf terlibat, yang setara dengan rangsangan tidak langsung dari simpatik sistem saraf. Sekiranya terdapat bahaya atau stres lain, yang bersimpati sistem saraf biasanya memastikan bahawa tekanan hormon dilepaskan dan metabolisme tubuh ditetapkan untuk meningkatkan prestasi puncak mental dan fizikal jangka pendek untuk penerbangan atau serangan. Dalam perjalanan perubahan metabolik jangka pendek, penekanan selera makan juga berlaku, antara lain. Oleh kerana sebilangan besar kesan sampingan berbahaya, yang sebahagiannya mengancam nyawa, Agensi Ubat-ubatan Eropah mengesyorkan pada Januari 2010 bahawa dadah mengandungi sibutramine tidak lagi diluluskan untuk rawatan. Saranan ini sejak itu disahkan oleh negara-negara industri, yang telah menarik persetujuan untuk ubat-ubatan yang mengandung sibutramine seperti Reductil, Meridia, dan LiDa.
Kesan farmakologi
Pelbagai kesan sibutramine terhadap pelbagai tisu, organ, dan CNS, selain penghambatan selera makan, dapat banyak dijelaskan oleh rangsangan tidak langsung reseptor adrenergik (adrenoceptors). Hasil daripada penghambatan pengambilan serotonin neurotransmitter dan norepinephrine, peningkatan ekstraselular kepekatan neurotransmitter membawa kepada peningkatan pekerjaan dan rangsangan reseptor. Oleh itu, adrenoceptor merangsang pencetus proses metabolik yang serupa dengan pengujaan simpatik "nyata". Ini bermaksud bahawa semua tisu dan organ diinervasi oleh simpatik saraf dan penyampaian adrenoceptors terjejas. Ini juga berlaku untuk CNS dan platelet, yang juga membawa adrenoceptor di permukaannya. Kesan pada jiwa biasanya boleh digambarkan sebagai euforia dan serupa dengan yang pasti ubat psikotropik. Kesan farmakologi sibutramine secara keseluruhan dapat digambarkan sebagai simpatomimetik. Sebagai tambahan kepada kesan sampingan yang tidak diingini, terutamanya kesan pada sistem kardiovaskular, Seperti aritmia jantung and tekanan darah tinggi, serta pengaruh kuat pada jiwa, yang menyebabkan penarikan persetujuan untuk ubat yang mengandung sibutramine pada tahun 2010.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Tempoh di mana ubat sibutramine mempunyai izin pemasaran di Jerman dan negara-negara Eropah yang lain meliputi sekitar 12 tahun, dari tahun 1999 hingga 2010. Hanya di Itali, setelah berlakunya dua kematian, ubat itu secara rasmi ditarik keluar dari pasar seawal tahun 2002 Penggunaan ubat-ubatan yang mengandung sibutramine tunduk pada peraturan yang ketat. Ubat ini harus diresepkan secara eksklusif untuk rawatan sokongan obesiti dengan Indeks Jisim badan (BMI) 30 atau lebih. Menyokong dalam kes ini bermaksud terbukti diet harus diikuti pada masa yang sama dengan program latihan tertentu. Di samping itu, peraturannya adalah bahawa rawatan obesitas dengan sibutramine harus dihentikan jika penurunan berat badan sekurang-kurangnya 5% tidak dicapai setelah jangka waktu perawatan selama 3 bulan. Obesiti yang akan dirawat boleh menjadi genetik atau obesiti yang diperoleh. Ubat-ubatan tersebut juga dikenakan peraturan yang ketat mengenai kontraindikasi. Sekiranya terdapat penyakit dan keadaan perubatan berikut, rawatan dengan ubat-ubatan yang mengandung sibutramine tidak boleh dilakukan: Penyakit kardiovaskular, hati and buah pinggang disfungsi, hipertiroidisme and glaukoma. Selain itu, atas alasan keselamatan, wanita hamil dan menyusui, serta kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun, tidak boleh mengambil sibutramine.
Risiko dan kesan sampingan
Sebagai tambahan kepada kesan sampingan yang kadang-kadang mengancam nyawa yang boleh berlaku semasa rawatan dengan sibutramine dan kerana ubat-ubatan yang mengandungi bahan aktif ini telah hilang persetujuan, sejumlah kesan sampingan berbahaya yang lain telah diperhatikan. Ini termasuk gangguan tidur, sembelit, kering mulut, sakit kepala, muntah, dan kebas. Di samping itu, kesan sampingan yang teruk di kawasan psikologi dan saraf juga telah diperhatikan. Semasa rawatan, mengantuk, parestesi, rasa gangguan, kulit ruam, berpeluh berlebihan (hiperhidrosis), kegelisahan, dan mengantuk pada waktu siang mungkin berlaku. Kesan sibutramine pada minda mungkin euforia dan antidepresan. Kesannya serupa dengan beberapa antidepresan, yang juga SNRI. Sibutramine kini termasuk dalam senarai ubat terlarang.
