Spironolactone

Produk

Spironolactone boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet bersalut filem sebagai monopreparation (Aldactone) dan dalam kombinasi tetap dengan furosemide (Furospir). Ia dikembangkan pada tahun 1950-an di GD Searle di Chicago dan diluluskan pada tahun 1959, dan di banyak negara pada tahun 1961.

Struktur dan hartanah

Spironolakton (C₂₄H₃₂O₄S, M_r = 416.6 g / mol) wujud sebagai putih hingga putih kekuningan serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia berasal dari aldosteron secara struktural. Metabolit aktif seperti canrenone terlibat dalam kesannya. Drospirenone (Yasmin) dikembangkan bermula dari spironolactone.

Kesan

Spironolactone (ATC C03DA01) mempunyai sifat diuretik, antihipertensi, dan antiandrogenik yang lemah. Ia membawa kepada peningkatan perkumuhan air and natrium dan mengekalkan kalium di dalam badan. Kesan diuretik dan antihipertensi disebabkan oleh antagonisme pada reseptor aldosteron intraselular pada tubulus distal akhir dan tiub pengumpul nefron buah pinggang. Ini menghalang sintesis protein yang dipromosikan oleh aldosteron. Kesannya ditangguhkan, berlaku selepas dua hingga tiga hari, dan berterusan selama kira-kira tiga hari setelah berakhirnya terapi. Spironolactone sendiri mempunyai jangka hayat yang pendek antara satu hingga dua jam. Walau bagaimanapun, metabolit aktif adalah sehingga 20 jam. Oleh itu, sekali sehari pentadbiran adalah mungkin.

Petunjuk

• Perlu tekanan darah tinggi (tekanan darah tinggi).
• Hipertensi dikaitkan dengan peningkatan rembesan aldosteron, hipokalemia, dan metabolik alkalosis.
• Edema pada kegagalan jantung
• Sirosis hati dengan asites
• Sindrom Nephrotic
• Edema yang berkaitan dengan aldosteronisme sekunder.
• Diagnosis dan rawatan hiperaldosteronisme primer.

Spironolactone juga digunakan sebagai antiandrogen, terutama di Amerika Syarikat, misalnya di jerawat, hirsutisme, dan turun temurun keguguran rambut. Ubat-ubatan topikal juga terdapat di beberapa negara.

Dos

Menurut maklumat profesional. Tablet biasanya diambil sekali atau dua kali sehari.

Penyalahgunaan

Spironolactone boleh disalahgunakan sebagai doping ejen (diuretik dan masking) dan dilarang dalam sukan profesional semasa dan di luar pertandingan atletik.

Kontraindikasi

• Hipersensitivity
• Kegagalan buah pinggang akut, kekurangan buah pinggang yang teruk, anuria.
• Penyakit Addison
• Hiperkalemia
• Hyponatremia
• Bersamaan pentadbiran eplerenone.
• Mengandung dan menyusukan anak

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Spironolactone mempunyai potensi yang tinggi untuk berinteraksi dengan pelbagai bahan. Ejen yang ditadbir secara serentak yang meningkat kalium tahap boleh menyebabkan bahaya hyperkalemia. Kegagalan ginjal boleh berlaku apabila digabungkan dengan ACE inhibitors and furosemide. NSAID boleh mengurangkan kesan diuretik dan meningkatkan risiko untuk hyperkalemia.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk hyperkalemia, aritmia jantung, dan gynecomastia, yang merupakan pembesaran kelenjar susu pada lelaki. Kesan sampingan lain yang mungkin termasuk:

• Sakit kepala, mengantuk, kekeliruan, gangguan berjalan, pening.
• Gangguan gastrointestinal
• Kulit ruam, meningkat rambut pertumbuhan atau keguguran rambut.
• Lelaki: gangguan mati pucuk, mati pucuk, mati pucuk, pengurangan pergerakan dan sperma kiraan.
• Wanita: Masa haid tidak teratur, ketiadaan pendarahan, pendarahan selepas menopaus, payudara kesakitan, libido berubah.