Produk
Gabapentin boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul dan bersalut filem tablet (Neurontin, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1994. Pfizer dilancarkan pregabalin (Lyrica) sebagai penggantinya pada tahun 2004.
Struktur dan hartanah
Gabapentin (C
9
H
17
TIDAK
2
, M
r
= 171.2 g / mol) secara struktural adalah analog GABA dan berkaitan dengan baclofen. Ia wujud sebagai kristal putih serbuk larut dalam air. Ia juga diberikan dalam bentuk prodrug gabapentine acarbil untuk rawatan sindrom kaki gelisah.
Kesan
Gabapentin (ATC N03AX12) mempunyai antiepileptik, analgesik, dan penenang harta benda. Kesannya disebabkan oleh pengikatan dengan peraturan α
2
-δ-subunit voltan-berpagar kalsium saluran neuron presinaptik (lihat di bawah pregabalin). Walaupun gabapentin secara struktural adalah analog GABA, ia tidak mengikat GABA
A
atau GABA
B
-penerima, tidak menghalang pengambilan semula, dan tidak dimetabolisme menjadi GABA.
Petunjuk
Untuk rawatan epilepsi dan untuk rawatan neuropatik kesakitan in neuropati diabetes or neuralgia postherpetic. Di beberapa negara, gabapentin juga diluluskan untuk rawatan sindrom kaki gelisah (mis., Amerika Syarikat, Horizant), dan juga digunakan sebagai label untuk pembilasan, pruritus, dan nosiseptif kesakitan, antara keadaan lain.
Dos
Menurut SmPC. Ubat itu boleh diambil dengan atau tanpa makanan. Rawatan mesti ditingkatkan secara berperingkat dos lebih dari satu minggu dan secara beransur-ansur berhenti.
Penyalahgunaan
Gabapentin boleh disalahgunakan sebagai kemurungan memabukkan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Gabapentin diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang. Pada dos yang tinggi, ia mungkin sedikit menghalang CYP2A6. Ubat-ubatan interaksi telah diperhatikan dengan naproxen, hydrocodone, morfin, cimetidine, dan antasid.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi mengantuk, pening, ataksia, dan jangkitan virus.
