Pregabalin

Produk

Pregabalin boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul dan sebagai penyelesaian oral (Lyrica, generik). Ia diluluskan di Amerika Syarikat dan EU pada tahun 2004 dan di banyak negara pada tahun 2005.

Struktur dan hartanah

Pregabalin (C8H17TIDAK2, Mr = 159.2 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk yang larut dalam air. Ia dikembangkan sebagai agen pengganti untuk gabapentin (Neurontin, generik) untuk meningkatkan sifat farmakokinetiknya. Pregabalin adalah turunan isobutil dari neurotransmitter GABA dan wujud sebagai -enantiomer. The -enantiomer tidak aktif secara farmakologi.

Kesan

Pregabalin (ATC N03AX16) mempunyai analgesik, antiepileptik, kecemasan, dan penenang harta benda. Di bahagian tengah sistem saraf, ia mengurangkan pembebasan pelbagai neurotransmitter seperti glutamat, norepinephrine, dan bahan P, dengan itu mengurangkan kegembiraan neuron.

Mekanisme tindakan

Seperti gabapentin, kesannya disebabkan oleh pengikatan dengan peraturan α2-δ-subunit voltan-berpagar kalsium saluran neuron presinaptik. Saluran ini terdiri daripada 4 subunit dan menengahi kemasukan kalsium ion menjadi neuron, yang menyebabkan eksositosis neurotransmitter dan dengan itu pengaliran potensi tindakan merentasi sinaps. Pengikatan pregabalin mengurangkan kemasukan kalsium ion melalui perubahan konformasi (Rajah). Apakah perbezaan dari pendahulunya gabapentin? Pregabalin mengikat dengan pertalian yang lebih tinggi dengan saluran kalsium, mempunyai yang lebih tinggi bioavailabiliti, farmakokinetik linear, dan perlu diambil lebih jarang. Gabapentin tidak ditunjukkan untuk gangguan kecemasan atau untuk rawatan fibromyalgia.

Petunjuk

  • Neuropati periferal dan pusat kesakitan (contohnya, neuropati diabetes, neuralgia postherpetic, kecederaan saraf tunjang)
  • Kejang separa dengan atau tanpa generalisasi sekunder.
  • Gangguan kebimbangan umum

Di beberapa negara, pregabalin juga diluluskan untuk rawatan fibromyalgia.

Dos

Menurut label ubat. Kapsul biasanya diambil dua hingga tiga kali sehari, tidak bergantung pada makanan. Rawatan dimulakan secara beransur-ansur dan juga disarankan untuk mengurangkan secara beransur-ansur dos semasa berhenti.

Penyalahgunaan

Pregabalin boleh disalahgunakan sebagai ubat penenang narkotik.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Pregabalin mempunyai potensi rendah untuk ubat-ubatan farmakokinetik interaksi kerana hampir tidak dimetabolisme dan diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang. Kerana itu penenang khasiatnya, ia dapat meningkatkan kesan alkohol dan lorazepam (Temesta, generik). Gangguan pernafasan dan koma telah dilaporkan dengan penggunaan kemurungan pusat dadah. Lain-lain interaksi telah dijelaskan dengan opioid.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk mengantuk, mengantuk, dan sakit kepala.