Produk
Bilastin boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (Bilaxten). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 2011. Pada tahun 2019, penyelesaian lisan dan peleburan tablet untuk kanak-kanak juga didaftarkan.
Struktur dan hartanah
Bilastine (C28H37N3O3, Mr = 463.6 g / mol) adalah turunan benzimidazol dan piperidine. Ia dikembangkan di FAES Farma di Sepanyol. Bilastine bukan turunan langsung dari yang lain antihistamin tetapi berkongsi elemen struktur dengan beberapa wakil (contohnya, mizolastine, fexofenadine).
Kesan
Bilastine (ATC R06AX29) mempunyai sifat antihistamin, antiallergik, dan antiinflamasi serta melegakan gejala jerami demam and sarang. Kesannya disebabkan oleh antagonisme selektif dan kuat pada histamin H1 reseptor. Bilastine mempunyai pesat permulaan tindakan (30-60 minit) dan jangka masa tindakan yang panjang (24 jam). Separuh hayat adalah 14.5 jam. Bilastine rendah penenang, tidak antikolinergik dan tidak memanjangkan selang QT. Ini berbeza dengan yang lain antihistamin.
Petunjuk
Untuk rawatan simptomatik jerami demam, konjungtivitis alahan, dan sarang.
Dos
Menurut SmPC. Ubat itu diminum sekali sehari kosong perut, sekurang-kurangnya satu jam sebelum atau dua jam setelah pengambilan makanan atau jus buah. Jus makanan dan buah boleh mengurangkan bioavailabiliti sehingga 30%. Untuk orang dewasa dan remaja berumur 12 tahun ke atas.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Bilastine adalah substrat dari P-glikoprotein dan substrat dan perencat OATP. Sebaliknya, ia kurang dimetabolisme dan, tidak seperti yang lain antihistamin, tidak berinteraksi dengan CYP450.
- Makanan mengurangkan oral bioavailabiliti bilastine.
- Jus limau gedang atau jus buah lain mengurangkan bioavailabiliti bilastine.
- Ketoconazole, eritromisin, diltiazem, siklosporin, dan ritonavir meningkatkan kepekatan plasma bilastine.
- Kajian dengan etanol tidak menunjukkan peningkatan kesan buruk.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk dalam ujian klinikal termasuk sakit kepala, mengantuk, pening, dan keletihan. Walau bagaimanapun, ini kesan buruk juga diperhatikan dengan plasebo.
