Thymoleptic, Bahasa Inggeris: antidepresan
definisi
An antidepresan adalah ubat psikotropik dengan kesan antidepresan. Selain itu kemurungan, ia juga digunakan dalam rawatan seperti kecemasan dan gangguan obsesif-kompulsif, serangan panik, kronik kesakitan, gangguan makan, kelalaian, gangguan tidur dan sindrom tekanan selepas trauma. Terdapat banyak kelas bahan aktif yang berbeza, yang berbeza dalam mekanisme tindakannya serta kesan utama, kesan sampingan dan interaksi dengan ubat lain.
Sebagai contoh, sebuah antidepresan dapat mencerahkan mood dan meningkatkan semangat, tetapi juga mempunyai kesan menghilangkan kegelisahan dan menenangkan. Antidepresan dikelaskan mengikut mekanisme tindakannya. Antidepresan tri- dan tetrasiklik ”(TZA) adalah pengecualian.
Mereka dinamakan mengikut struktur kimianya. Dalam fungsi mereka, mereka disebut "inhibitor pengambilan semula monoamine non-selektif" (NSMRI). Hanya kelas terpenting yang disenaraikan.
- Antidepresan tri- dan tetrasiklik (TZA): Amitriptyline Clomipramine Doxepin Imipramine Nortriptyline
- Ammitriptyline
- Clomipramine
- Doxepin
- Imipramine
- Nortriptilin
- Inhibitor pengambilan semula serotonin selektif (SSRI): Citalopram Fluovoxamine Fluoxetine Paroxetine Sertraline
- Citalopram
- Fluovoxamine
- Fluoxetine
- Paroxetine
- sertraline
- Perencat pengambilan semula Norepinephrine dan serotonin (NSRI): Duloxetine Venlafaxine
- Duloxetine
- Venlafaxine
- Antagonis beta-adrenoceptor: Mianserin Mirtazapine
- Mianserin
- Mirtazapine
- Perencat MAO (monoaminooxidase): tranylcypromine moclobemide
- Tranylcypromine
- Moclobemide
- Ammitriptyline
- Clomipramine
- Doxepin
- Imipramine
- Nortriptilin
- Citalopram
- Fluovoxamine
- Fluoxetine
- Paroxetine
- sertraline
- Duloxetine
- Venlafaxine
- Mianserin
- Mirtazapine
- Tranylcypromine
- Moclobemide
Antidepresan tri dan tetrasiklik adalah perencat pengambilan semula monoamine bukan selektif (NSMRI). Mereka dibahagikan kepada dua kumpulan ini berdasarkan struktur kimia ciri mereka. Dengan menyekat saluran pemancar, saluran tersebut secara tidak spesifik menghalangi pengambilan semula norepinefrin dan serotonin daripada celah sinaptik ke dalam sel saraf.
Bergantung pada penyediaan, mereka menunjukkan kesan yang lebih kuat pada norepinefrin atau serotonin pengangkut. Kepekatan pemancar yang dihasilkan meningkat dalam sinaps meningkatkan penghantaran isyarat dan dengan itu mempunyai peningkatan (terutamanya melalui norepinefrin) dan peningkatan mood (terutamanya melalui serotonin) kesan. Pada masa yang sama, persediaan juga mengikat banyak reseptor lain, yang menjelaskan spektrum kesan sampingannya yang luas.
Antidepresan trisiklik termasuk amitriptyline, clomipramine dan nortriptyline. Semasa amitriptyline mempunyai kesan tambahan untuk tidur dan digunakan terutamanya pada pesakit depresi dengan gangguan tidur, clomipramine mempunyai kesan pengurangan kegelisahan yang kuat dan nortriptyline merupakan kesan perangsang yang kuat. Antidepresan tetrasiklik termasuk maprotilin, mianserin dan mirtazapine.
Sebagai tambahan kepada antidepresan kesan, yang terakhir mempunyai kesan yang menyebabkan tidur. Inhibitor pengambilan serotonin selektif (SSRI) hanya menghalang pengambilan serotonin dari celah sinaptik, itulah sebabnya mereka mempunyai kesan mengangkat mood yang kuat. Oleh kerana mereka tidak mengikat banyak reseptor lain pada masa yang sama, mereka mempunyai spektrum kesan sampingan yang lebih kecil dan toleransi yang lebih baik berbanding dengan antidepresan tri dan tetrasiklik.
Inilah sebabnya mengapa mereka sekarang adalah antara antidepresan pilihan pertama. Mereka juga dapat digunakan untuk mengatasi kegelisahan, gangguan kompulsif dan makan. SSRI merangkumi citalopram, escitalopram, fluoxetine, paroxetine dan sertraline.
Yang paling biasa diresepkan SSRI di Jerman adalah citalopram. Ini lebih unggul daripada ubat lain, terutama berkaitan dengan interaksinya yang lemah dengan ubat lain. Citalopram tergolong dalam kumpulan perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI).
Ia adalah antidepresan yang paling kerap dirawat di Jerman dalam beberapa tahun kebelakangan. Citalopram mengikat pengangkut sel saraf serotonin yang bertanggungjawab untuk pengambilan semula pemancar. Akibatnya, kepekatan serotonin yang lebih tinggi diperoleh di celah sinaptik, yang sesuai dengan kesan menaikkan mood dan antidepresan.
Selanjutnya, mereka tidak mengikat reseptor lain di pusat sistem saraf, yang menjelaskan spektrum kesan sampingan yang jauh lebih kecil berbanding dengan antidepresan trisiklik. Walaupun begitu, aduan gastrousus (dengan loya, muntah dan cirit-birit) serta kehilangan libido (keinginan seksual) mungkin berlaku semasa terapi. Banyak kesan sampingan lain adalah mungkin.
Sebagai tambahan, rasa cemas pesakit pada awalnya dapat meningkat dengan ketara pada hari-hari pertama terapi. Oleh kerana kesan merangsang secara serentak, terdapat peningkatan risiko bunuh diri bagi pesakit pada awal terapi. Dadah Cipralex® mengandungi bahan aktif escitalopram.
Escitalopram tergolong dalam kumpulan inhibitor pengambilan serotonin selektif (SSRI) dan secara struktural serupa dengan citalopram. Selain penggunaannya dalam kemurungan, Cipralex® juga boleh diresepkan untuk rawatan panik, kegelisahan dan gangguan obsesif-kompulsif. Untuk rawatan yang berjaya, terapi mesti diteruskan selama beberapa bulan.
Escitalopram berfungsi dengan meningkatkan tahap serotonin di bahagian tengah sistem saraf dengan menyekat pengangkut sel saraf serotonin. Tahap serotonin yang meningkat mempunyai kesan menaikkan mood. Pada masa yang sama, kesan sampingan yang berlaku sebahagian besarnya disebabkan oleh kepekatan serotonin yang berubah.
Sama dengan citalopram dan fluoxetine, berat badan berubah (kerana perubahan selera makan), sakit kepala, gangguan tidur, pening, (cirit-birit, sembelit, loya, muntah) dan disfungsi seksual (gangguan ejakulasi, mati pucuk) adalah mungkin. Fluoxetine adalah perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI). Bahan aktif membawa kepada peningkatan tahap serotonin di bahagian tengah sistem saraf, yang menghasilkan kesan menaikkan mood.
Berbanding dengan antidepresan trisiklik yang digunakan untuk masa yang lama, SSRI dicirikan oleh keluasan terapeutik yang lebih besar (risiko kesan sampingan yang lebih besar sekiranya berlaku berlebihan) dan spektrum kesan sampingan yang lebih kecil. Kesan sampingan yang biasa berlaku adalah disfungsi seksual (kehilangan libido) dan aduan gastrousus (loya, muntah). Pada awal terapi, peningkatan kadar serotonin juga dapat menyebabkan rasa takut dan dorongan meningkat.
Oleh kerana berlakunya penangguhan kesan menaikkan mood setelah beberapa minggu, terdapat peningkatan risiko bunuh diri bagi pesakit. Pemeriksaan berkala oleh doktor yang merawat sangat diperlukan. Inhibitor pengambilan semula serotonin dan norepinefrin (SSNRI) selektif hanya menyekat pengangkut serotonin dan norepinefrin yang bertanggungjawab untuk pengambilan semula pemancar dari celah sinaptik.
Mereka tidak atau hanya lemah mengikat reseptor lain. Atas sebab ini, mereka mempunyai spektrum kesan sampingan yang lebih kecil dan toleransi yang lebih baik berbanding dengan antidepresan tri dan tetrasiklik. Bersama dengan SSRI, mereka adalah pilihan pertama untuk rawatan kemurungan.
Mereka terutama ditunjukkan pada pesakit yang mengalami peningkatan mood dan juga petunjuk peningkatan. Namun, harus diingat bahawa kesan peningkatan mood dapat terjadi sebelum kesan mengangkat mood, yang meningkatkan risiko bunuh diri pada awal terapi. Atas sebab ini, pemeriksaan rutin oleh doktor yang hadir harus dilakukan, terutama pada awal terapi dengan SSNRI.
SSNRI merangkumi terutamanya venlafaxine dan duloxetine. Sama dengan SSRI, ia boleh digunakan sebagai tambahan kepada terapi antidepresan untuk merawat kegelisahan, gangguan kompulsif dan makan. Venlafaxine tergolong dalam kumpulan perencat pengambilan serotonin noradrenalin terpilih (SSNRI).
Selain menghalang pengangkut serotonin dan noradrenalin, ia tidak mengikat reseptor lain dan dengan itu menyebabkan kesan sampingan lebih sedikit daripada antidepresan trisiklik. Oleh kerana pengikatan tambahan untuk pengangkut norepinefrin, ia mempunyai kesan peningkatan yang kuat. Oleh itu, ini ditunjukkan terutamanya pada pesakit dengan petunjuk peningkatan pemacu dan merupakan ubat pilihan.
Selain penggunaannya dalam rawatan kemurungan, ia juga dapat diresepkan khusus untuk gangguan kecemasan (gangguan kebimbangan umum, gangguan kecemasan sosial, gangguan panik). Kesan sampingan rawatan dengan venlafaxine serupa dengan rawatan dengan SSRI. Selalunya pesakit mengalami pening, sakit kepala, loya dan kering mulut.
Kesan sampingan lain yang mungkin termasuk hilang selera makan (mungkin dengan penurunan berat badan), disfungsi seksual, masalah gastrointestinal, dan gangguan visual dan tidur. Reseptor alpha2 yang diaktifkan biasanya memastikan pengurangan pelepasan neurotransmitter. Antagonis a2-adrenoreceptor yang disebut menyekat reseptor alpha2, yang menyebabkan mereka kehilangan aktiviti mereka dan dengan itu kesan penghambatan mereka terhadap pembebasan pemancar.
Akibatnya, terdapat peningkatan pelepasan neurotransmitter. Kumpulan antagonis adrenoreceptor α2 merangkumi Mianserin dan Mirtazapine. Sebagai tambahan kepada kesan ini melalui reseptor α2, mereka juga secara langsung boleh menyebabkan peningkatan jumlah serotonin dan noradrenalin dengan menyekat saluran untuk pengambilan semula pemancar.
Oleh itu, mereka juga dianggap sebagai antidepresan tetrasiklik. Ciri khas bahan aktif ini adalah kesan kuat tidur mereka. Inilah sebabnya mengapa mereka diresepkan kepada pesakit yang mengalami kemurungan dengan pengiring gangguan tidur.
Mirtazapine tergolong dalam kelas antidepresan tetrasiklik kerana struktur kimianya. Selain sedikit menyekat pengangkut serotonin dan norepinefrin untuk menyerap semula pemancar ke dalam sel saraf, ia juga mengikat reseptor α2 pada sel saraf, sehingga meningkatkan pelepasan pemancar (termasuk norepinefrin, serotonin dan histamin). Peningkatan pelepasan norepinefrin dan serotonin ke celah sinaptik mempunyai kesan merangsang dan meningkatkan mood.
Kerana pengikatan mirtazapine yang kuat terhadap reseptor α2 sel saraf histaminergik (sel saraf yang melepaskan histamin) mempunyai kesan kuat tidur. Oleh itu, Mirtazapine adalah pilihan pertama untuk merawat kemurungan dengan gangguan tidur yang menyertainya dan sering diresepkan. Berbanding dengan antidepresan lain, mirtazapine boleh diterima dengan lebih baik dan mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit.
Walaupun begitu, banyak kesan sampingan yang mungkin berlaku, terutamanya kerana peningkatan kadar serotonin. Walaupun kesan sampingan seperti gangguan tidur, kegelisahan, hilang selera makan dan disfungsi seksual berlaku dengan lebih jarang, pesakit sering melaporkan peningkatan selera makan dan berat badan, keletihan teruk dan kering mulut. Perencat MAO bertindak dengan menghalang monoaminooxidase.
Monoaminooxidase adalah enzim yang disebarkan secara meluas di dalam badan yang bertanggungjawab untuk pemecahan banyak pemancar (termasuk norepinefrin, serotonin, dopamin). Terdapat dua bentuk monoaminooxidases (A / B) yang berbeza, bergantung kepada perkaitannya dengan pemancar. Kerana degradasi pemancar yang dihambat di sistem saraf pusat, jumlah pemancar yang lebih besar dapat dilepaskan semasa penghantaran isyarat.
Dua agen berbeza digunakan untuk merawat kemurungan: tranylcypromine dan moclobemide. Oleh kerana kesan sampingannya yang luas, mereka terutamanya digunakan untuk rawatan kemurungan yang tahan terapi (dengan kumpulan bahan aktif yang disebutkan di atas). Tranylcypromine menghalang MAO-A dan MAO-B secara tidak berbalik dan dengan itu mempunyai kesan yang sangat kuat.
Terdapat peningkatan dalam semua kepekatan pemancar. Sebaliknya, moclobemide hanya membawa kepada penghambatan MAO-A yang boleh dibalikkan. Atas sebab ini, gangguan pemancar noradrenalin dan serotonin dihambat, yang sesuai dengan kesan antidepresan.
- Litium garam: Garam litium seperti litium karbonat, litium asetat, litium sulfat, litium sitrat dan litium orotat digunakan secara terapeutik untuk pelbagai gangguan afektif seperti gangguan bipolar atau bahkan kemurungan. - Wort St. John: Bahan-bahan hiperikin dan hiperforin St. John's wort juga dipercayai mempunyai kesan antidepresan. Semua antidepresan dicirikan oleh pelbagai kesan sampingan yang berpotensi.
Ini terutama berlaku pada awal terapi dan mereda semasa rawatan. Oleh kerana kesan antidepresif hanya berlaku dengan penundaan beberapa minggu, kesan sampingan ini adalah sebab yang sering menyebabkan penghentian terapi pramatang. Sebilangan besar kesan sampingan, sebahagiannya serius, didapati dalam rawatan dengan antidepresan trisiklik (amitriptyline, clomipramine, nortriptyline).
Ini disebabkan oleh fakta bahawa ubat-ubatan ini mengikat banyak reseptor lain di dalam tubuh selain pertaliannya dengan pengangkut serotonin dan norepinefrin. Akibatnya, gangguan di jantung fungsi, penyimpangan dalam darah tekanan, peningkatan berat badan yang kuat (dengan peningkatan selera makan) serta kering mulut, sembelit dan banyak kesan sampingan lain adalah mungkin. Sebaliknya, penghambat pengambilan semula yang tersisa mengikat secara eksklusif kepada pengangkut serotonin dan norepinefrin badan.
Akibatnya, kesan sampingannya hanya dapat dijelaskan oleh peningkatan kepekatan pemancar. Kesan sampingan yang kerap berlaku adalah disfungsi seksual (dengan kehilangan libido), aduan gastrousus, keletihan dan perubahan berat badan. Perencat MAO, yang terutama digunakan untuk kemurungan yang sukar dirawat, juga dicirikan oleh pelbagai kesan sampingan, kerana mempengaruhi sebilangan besar dari semua pemancar.
