Produk
Bupropion boleh didapati secara komersial dalam bentuk pelepasan berterusan tablet (Wellbutrin XR, Zyban). Kedua-dua dadah digunakan untuk petunjuk yang berbeza (lihat di bawah). Bahan aktif ini telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1999.
Struktur dan hartanah
Bupropion (C13H18ClNO, Mr = 239.7 g / mol) hadir sebagai racemate dan sebagai bupropion hidroklorida, kristal putih serbuk yang mudah larut dalam air.
Kesan
Bupropion (ATC N06AX12, ATC N07BA02) mempunyai antidepresan, sifat noradrenergik, dan dopaminergik. Ia menghalang gejala penarikan yang disebabkan oleh rokok pemberhentian. Kesannya disebabkan oleh penghambatan pengambilan semula norepinephrine and dopamin. Bupropion dan metabolitnya mempunyai jangka hayat yang panjang antara 20 hingga 37 jam.
Petunjuk
Bupropion diluluskan di banyak negara untuk dua petunjuk:
- Untuk rawatan episod kemurungan (Wellbutrin XR).
- Untuk rawatan nikotin kebergantungan sebagai sokongan selama rokok pemberhentian (Zyban).
Untuk rawatan ADHD dan petunjuk lain, bupropion belum didaftarkan. Di Amerika Syarikat, gabungan tetap dari naltrexone dan bupropion (Contrave) telah diluluskan pada tahun 2014 untuk rawatan berat badan berlebihan and obesiti.
Dos
Menurut sisipan pakej. The tablet bergantung kepada petunjuk yang diambil sekali atau dua kali sehari tanpa mengira makanan.
Kontraindikasi
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Bupropion adalah substrat dan perencat CYP2D6 dan sesuai interaksi mungkin. Biotranformasi menghasilkan metabolit aktif. Yang lain interaksi telah dijelaskan dengan Perencat MAO, dopaminergik dadah, alkohol, dan nikotin.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, kering mulut, gejala gastrousus seperti pening dan muntah, dan insomnia. Jarang berlaku kejang.
