Produk
Elexacaftor telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2019 dan di banyak negara pada tahun 2020 sebagai tetap-dos gabungan dengan tezacaftor and ivacaftor dalam bentuk tablet bersalut filem (Trikafta). Pada waktu pagi dos, ketiga-tiga bahan aktif disertakan. Pada waktu petang dos, hanya ivacaftor.
Struktur dan hartanah
Elexacaftor (C26H34F3N7O4S, Mr = 597.7 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Elexacaftor (ATC R07AX32) adalah pembetulan CFTR yang disebut. Ia mengikat protein CFTR dan meningkatkan pemprosesan selular dan pengangkutan F508del-CFTR ke permukaan sel. Ini meningkatkan kebarangkalian pembukaan saluran CFTR.
Petunjuk
Untuk rawatan pesakit dengan Sistik Fibrosis Berumur 12 tahun ke atas yang homozigot untuk mutasi F508del dalam gen CFTR atau heterozigot untuk mutasi F508del dalam gen CFTR dan mempunyai mutasi fungsi minimum.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil pada waktu pagi dan malam dengan makanan yang mengandungi lemak. Perhatian: seperti yang disebutkan di atas, dos pagi dan petang mengandungi bahan aktif yang berbeza. Makanan yang mengandungi limau gedang harus dielakkan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Elexacaftor adalah substrat CYP3A4 dan sepadan interaksi dengan perangsang dan perencat adalah mungkin.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk gabungan merangkumi sakit kepala, cirit-birit, dan atas saluran pernafasan jangkitan.
