Cyclosporin adalah bahan aktif dari kumpulan ubat imunosupresif. Ini digunakan terutamanya untuk mencegah penolakan setelah pemindahan organ.
Apa itu ciclosporin?
Cyclosporin adalah bahan aktif dari kumpulan ubat imunosupresif. Ia digunakan terutamanya untuk mencegah penolakan selepas pemindahan organ. Cyclosporin adalah nama umum bahan ubat yang menekan tindak balas imun. Ubat ini dihasilkan dari spesies kulat Norway Cylindrocarpon lucidum dan Tolypocladium inflatum. Secara kimia, siklosporin adalah protein siklik dengan sebelas ester asid amino yang berbeza. Ciclosporin pertama kali digunakan di pemindahan perubatan pada tahun 1978. Penggunaan awal ini merupakan revolusi dalam bidang perubatan ini, kerana siklosporin secara signifikan meningkatkan masa bertahan penerima organ. Penemu ubat tersebut ialah Hartmann Stähelin dan Jean-François Borel.
Tindakan farmakologi
Ciclosporin adalah protein siklik yang dipanggil. Ia mengikat siklofilin A. Ini adalah imunofilin. Imunofilin adalah protein yang terdapat di dalam sel badan. Kepentingan mereka yang tepat untuk organisma masih belum diketahui. Dalam kes ciclosporin, mereka berfungsi sebagai reseptor intraselular. Mengikat isomerase prolil cis-trans ini menghasilkan kompleks, yang seterusnya mengikat calcineurin. Calcineurin adalah fosfatase yang kalsium dan bergantung kepada tenangodulin. Kompleks siklofilin A dan ciclosporin menghalang pengaktifan faktor nuklear aktatinatin T-Cell (NFAT) dalam calcineurin. Ini adalah gen-mengawal protein. Biasanya, NFAT yang diaktifkan memasuki nukleus dan mendorong pengeluaran sitokin, interleukin dan interferon. Tanpa penghambatan ciclosporin, banyak bahan imunostimulasi dilepaskan. Ciclosporin untuk sementara mematikan mekanisme ini dan dengan demikian menghalang pembebasan imunostimulan dan percambahan warna putih darah sel. Dengan cara ini, ciclosporin mempunyai kesan imunosupresif.
Penggunaan dan penggunaan perubatan
Ciclosporin digunakan untuk menekan sistem imun. Imunosupresi seperti itu diperlukan selepasnya pemindahan, sebagai contoh. Selepas pemindahan, badan mungkin mengenali organ yang dipindahkan sebagai asing dan menyerangnya. Dalam kes ini, the sistem imun bertindak balas terhadap pemindahan seperti yang berlaku pada patogen. Reaksi penolakan seperti itu boleh berlaku beberapa hari, bulan atau bahkan bertahun-tahun selepas operasi. Imunosupresan seperti ciclosporin digunakan untuk mencegah tindak balas ini. Walau bagaimanapun, ciclosporin juga digunakan untuk penyakit autoimun. Dalam reaksi autoimun, sistem imun bertukar ke tisu atau organ sendiri dengan alasan yang masih belum diketahui. Ulser kolitis and Penyakit Crohn adalah antara penyakit autoimun yang dirawat dengan ciclosporin. Penyakit usus radang kronik disertai dengan gejala seperti kekejangan perut, cirit-birit dan gangguan pencernaan yang teruk. Glomerulonephritis juga dirawat dengan ciclosporin. Glomerulonephritis adalah penyakit sel ginjal yang biasanya berlaku satu hingga dua minggu selepas pernafasan atas atau jangkitan telinga. Petunjuk lain untuk ciclosporin termasuk teruk atau sekata terapi-menyimpan kulit penyakit seperti psoriasis or atopik dermatitis (neurodermatitis) dan kronik keradangan daripada konjunktiva atau kornea. Dalam kombinasi dengan ubat methylprednisolone, hasil yang baik dicapai dengan ciclosporin dalam rawatan alopecia areata. alopecia areata juga dikenali sebagai bulat keguguran rambut. Ia adalah keradangan yang paling biasa keadaan yang melibatkan keguguran rambut. Ciclosporin juga digunakan dalam kanser terapi. Bersama ubat verapamil, ia menghalang agen kemoterapi daripada dibawa keluar dari sel sasaran oleh protein ketahanan pelbagai ubat 1. Pengangkut MDR1 sering bertanggungjawab terhadap ketahanan terhadap agen kemoterapi.
Risiko dan kesan sampingan
Walaupun pada dos yang lebih rendah, penggunaan ciclosporin secara berkala boleh merosakkan buah pinggang. Kerosakan pada hati dan saluran gastrousus juga mungkin. Selanjutnya, pertumbuhan gusi and air pengekalan mungkin berlaku. Tekanan darah tinggi or hirsutisme juga kemungkinan kesan sampingan. Hirsutisme adalah corak badan lelaki rambut pengedaran pada wanita. Pada wanita yang terjejas, misalnya, rambut yang kuat dijumpai di kawasan rahang berhampiran telinga, di bahagian atas bibir, di dagu, di dada dan di bahagian perut. Pada pesakit yang kerap mengambil dos ciclosporin, sistem kekebalan tubuh lemah. Sebagai peraturan, pesakit transplantasi dipengaruhi oleh kekurangan imuniti ini. Di satu pihak, yang immunodeficiency dikehendaki untuk pencegahan penolakan pemindahan; sebaliknya, ia meningkatkan kebarangkalian untuk kanser dengan faktor tiga hingga lima. Di samping itu, terdapat peningkatan risiko jangkitan. Malah jangkitan yang sebenarnya tidak berbahaya boleh berlaku dengan teruk. Di samping itu, terdapat peningkatan dalam darah tahap lipid. Sebilangan pesakit juga mengalami fibroadenoma semasa mengambil ubat tersebut. Fibroadenoma adalah neoplasma jinak tumor di kawasan kelenjar susu. Pendedahan cahaya matahari yang kuat harus dielakkan semasa mengambil ciclosporin. Penyinaran UV dan terapi cahaya juga dikontraindikasikan.
