Efavirenz adalah nama yang diberikan kepada perencat transkripase terbalik bukan nukleosida. Ubat ini digunakan untuk merawat jangkitan HIV.
Apa itu efavirenz?
Bahan aktif efavirenz (EFV) tergolong dalam kumpulan perencat transkripase terbalik bukan nukleosida (NNRTI). Ubat ini digunakan sebagai enantiomer tulen dan digunakan untuk merawat jangkitan HIV seperti AIDS. Ia adalah sebahagian daripada rawatan antiretroviral gabungan. Efavirenz diluluskan sebagai ubat di Eropah oleh EMEA (European Medicines Agency) pada tahun 1999. Namun, kerana daya tahan terhadap bahan aktif berkembang dengan cepat semasa monoterapi, perencat transkripase terbalik bukan nukleosida mesti selalu diambil bersama-sama dengan bahan antiretroviral lain yang pesakit tidak pernah diterima sebelum ini. Efavirenz sudah berada di pasaran di Amerika Utara sebelum diluluskan di Eropah. Efavirenz terdapat di Jerman sebagai penyediaan monopreksi dengan nama dagang Sustiva. Terdapat juga persiapan kombinasi yang disebut Atripla.
Tindakan farmakologi
Virus tidak dapat menyediakan pembiakannya secara bebas. Oleh itu, untuk tujuan ini, mereka memerlukan alat pendaraban sel yang dijangkiti. Untuk mencapai ini, virus masukkan bahan genetik sel ke dalam bahan genetiknya sendiri. Dalam proses tersebut, sel-sel menerima cetak biru sesuai dengan mana mereka menghasilkan virus. Proses ini lebih sukar bagi virus HI, kerana genomnya dibentuk secara berbeza dengan mamalia dan manusia. Agar bahan genetik virus HI memasuki sel manusia, perlu "menulis semula". Transkripase terbalik enzim bertanggungjawab terhadap perubahan ini. Dengan cara ini, virus HI dapat menyusun semula bahan genetiknya sedemikian rupa sehingga dapat dimasukkan ke dalam bahan genetik manusia tanpa kesulitan. Oleh kerana Efavirenz tergolong dalam kumpulan perencat transkripase terbalik, ia mempunyai keupayaan untuk menyekat laman aktif transkripase terbalik. Akibatnya, enzim tidak lagi dapat menulis semula bahan genetik virus. Maklumat tersebut diklasifikasikan sebagai asing oleh sel-sel badan dan oleh itu tidak dapat diterbitkan semula. Ini mengatasi pengeluaran virus HI baru. Proses ini mengurangkan viral load, yang menunda permulaan AIDS. Di samping itu, gejala jangkitan HIV dikurangkan, yang seterusnya meningkatkan kualiti hidup pesakit. Efavirenz mengikat 99 peratus pada plasma protein dalam darah. Yang kepekatan dalam cecair serebrospinal tiga kali lebih tinggi daripada pada darah plasma. Separuh hayat bahan aktif adalah sekitar 50 jam. Sepertiga efavirenz diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam air kencing. Sisa bahan keluar dari organisma melalui najis tanpa perubahan.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Satu-satunya bidang penggunaan Efavirenz adalah jangkitan HIV di mana tubuh manusia kekurangan imun. Ubat ini boleh digunakan pada pesakit dewasa dan remaja, serta pada anak-anak berusia tiga tahun ke atas. Sebagai ubat untuk menghambat virus, Efavirenz bertindak secara langsung terhadap virus HI. Walau bagaimanapun, ia juga boleh digunakan untuk mengatasi atau melambatkan permulaan AIDS. Pengambilan makanan berlemak tinggi boleh mempengaruhi penyerapan efavirenz. Ia meningkat sekitar 50 peratus. Ubat ini biasanya diminum pada waktu kosong perut sebelum tidur. Oleh kerana separuh hayat efavirenz tinggi, satu dos ubat sehari adalah mencukupi. Efavirenz boleh diambil sebagai penyelesaian atau dalam bentuk berlapis filem tablet.
Risiko dan kesan sampingan
Penggunaan efavirenz menimbulkan risiko kesan sampingan yang mempengaruhi pusat sistem saraf (CNS). Sebagai contoh, pesakit yang terjejas sering menderita keletihan, mengantuk, masalah tidur, mimpi buruk, dan pening. Terutama pada fasa awal rawatan efavirenz, sehingga 50 peratus daripada semua pesakit dipengaruhi oleh kesan sampingan yang tidak diingini. Kesan sampingan lain mungkin termasuk kesukaran untuk menumpukan perhatian, kegelisahan, kemurungan, sakit kepala, sakit perut, cirit-birit, loya, ruam pada kulit, dan gatal. Dalam kebanyakan kes, kesan sampingan ini bertambah baik selepas satu hingga empat minggu. Walau bagaimanapun, dalam 10 hingga 20 peratus daripada semua yang terjejas, gejala berlanjutan, jadi disarankan untuk beralih ke persiapan lain. keradangan hati (hepatitis), akut keradangan pankreas (Pankreatitis), perubahan emosi, euforia, pencerobohan, paranoia, khayalan, kegelisahan, memori masalah, gangguan pergerakan, seimbang gangguan, kejang, gangguan penglihatan, kekeliruan dan pemikiran bunuh diri, yang mungkin berlaku membawa untuk cubaan membunuh diri. Sekiranya kulit lepuh, perubahan mukosa, kulit mengelupas, dan demam berlaku pada kulit semasa rawatan, rundingan segera dengan doktor harus dibuat dan terapi mungkin perlu dihentikan. Oleh kerana kesan sampingan jarang dikaitkan dengan pengambilan makanan, disarankan agar Efavirenz diberikan secara kosong perut. Dalam beberapa kes, ubat tersebut menyebabkan gangguan pada pengedaran lemak badan. Dalam kes ini, lemak pada badan dan muka berkurang, sementara lemak di bahagian perut meningkat. Terdapat juga beberapa kontraindikasi untuk mengambil Efavirenz. Oleh itu, penggunaannya tidak boleh berlaku sekiranya pesakit mengalami hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau diucapkan hati kerosakan. Pengendalian perubatan yang ketat diperlukan sekiranya disfungsi buah pinggang, hati penyakit, epilepsi, gangguan psikiatri terlebih dahulu atau penentangan terhadap HIV lain dadah. dalam mengandung, efavirenz harus diambil hanya jika tidak ada pilihan rawatan lain. Kajian haiwan menunjukkan kesan buruk pada kanak-kanak dari ubat.
