Produk
Testosteron boleh didapati secara komersial sebagai produk ubat termasuk gel transdermal, tampalan transdermal, larutan transdermal, dan suntikan. Di beberapa negara, bentuk dos lain seperti bukal tablet boleh didapati. Andriol Testocaps kapsul telah dihentikan di banyak negara sejak tahun 2020.
Struktur dan hartanah
Testosteron (C19H28O2, Mr = 288.4 g / mol) adalah steroid. Ia wujud sebagai kristal putih serbuk atau seperti kristal putih yang tidak berwarna hingga kekuningan dan boleh larut dalam air. Dalam beberapa kes, ester derivatif dan prodrugs seperti testosteron undecanoate atau testosteron anthate juga terkandung dalam dadah. Testosteron undecanoate, sebagai contoh, adalah ester testosteron dengan asid undecanoik, asid lemak C11. Dalam anthate testosteron, ia diesterifikasi dengan asid enanthic, asid lemak C7. Dalam kes ini, bahan aktif dibentuk oleh pembelahan rantai sisi.
Kesan
Testosteron (ATC G03BA03) mempunyai sifat anabolik dan androgenik dan terbentuk terutamanya dalam sel Leydig testis dari kolesterol. Ini membawa kepada ekspresi dan pemeliharaan organ dan ciri seksual lelaki. Testosteron mempunyai banyak fungsi dalam tubuh dan mempengaruhi kulit, otot, kerangka, sumsum tulang, hati, buah pinggang dan pusat sistem saraf, dalam kalangan yang lain. Ia juga diperlukan untuk libido dan untuk sperma pembentukan dan kesuburan. Kesannya disebabkan oleh interaksi dengan reseptor androgen, yang mempengaruhi ekspresi gen. Dalam hipogonadisme, testosteron menggantikan androgen yang hilang dalam aliran darah dan memastikan kepekatan fisiologi. Testosteron mempunyai oral rendah bioavailabiliti dan oleh itu sering ditadbir dengan memotong saluran penghadaman. Apabila tertelan, hanya sebilangan kecil yang memasuki sistemik peredaran. Waktu paruh lebih kurang 24 jam. Pengeluaran testosteron endogen diatur oleh pusat sistem saraf. Hormon pembebasan gonadotropin (GnRH) dari hipotalamus membawa kepada pembebasan hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (v) di pituitari anterior. LH dan v menggalakkan pembentukan dan rembesan testosteron, dan FSH mempromosikan spermatogenesis.
Petunjuk
- Hipogonadisme pada lelaki (terapi penggantian hormon, TRT, Terapi Penggantian Testosteron).
- Induksi akil baligh pada pubertas tarda pada kanak-kanak lelaki (permulaan akil baligh)
Di luar label, testosteron juga digunakan untuk apa yang disebut perubahan seks pada wanita.
Dos
Menurut SmPC. Testosteron diberikan secara oral, buccal, intramuskular, hidung, atau transdermally, bergantung pada ubat. Kapsul diambil bersama makanan.
Penyalahgunaan
Testosteron tambahan didera sebagai doping ejen sukan, bina badan, dan peningkatan daya tarikan fizikal. Kerana berpotensi kesan buruk, penyalahgunaan tidak dinasihatkan. Lihat juga di bawah artikel Steroid anabolik and doping ejen.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Rawatan wanita
- Mengandung
- Kanser prostat
- Kanser payudara
- Tumor hati dalam sejarah pesakit
- Hiperkalsemia yang berkaitan dengan tumor malignan
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Testosteron adalah substrat isoenzim CYP. Dadah yang sesuai interaksi dengan perencat dan pemicu CYP adalah mungkin. Yang lain interaksi telah dijelaskan dengan antikoagulan oral (antagonis vitamin K), glukokortikoid, dan dengan agen antidiabetik.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk jerawat, sakit dada, sakit otot, prostat pembesaran, hot flashes, kenaikan berat badan, dan pentadbiran reaksi laman web. Testosteron boleh merosakkan kesuburan dengan menekan spermatogenesis. Ini disebabkan oleh penghambatan hormon perangsang folikel (v) pelepasan di kelenjar pituitari. Apabila testosteron eksogen dibekalkan, pengeluaran dan rembesan tubuh sendiri akan ditindas. Ini disebabkan oleh gelung maklum balas negatif pada tahap hipofisis dan hipotalamus. Testosteron eksogen menghalang pembentukan hormon endogen pada testis, yang mendorong sperma pembentukan. Oleh itu, testosteron bertindak seperti kontraseptif (kontraseptif) untuk lelaki, tetapi kurang dipercayai daripada "pil" untuk wanita.
