Produk
Nitrat boleh didapati secara komersial dalam bentuk kunyah kapsul, tampalan transdermal, persediaan infus, salap, pelepasan berterusan tablet, kapsul pelepasan berterusan, dan semburan. Sebagai wakil pertama, nitrogliserin telah dihasilkan pada abad ke-19 dan digunakan untuk rawatan angina pektoris. Nitrat adalah antara sintetik tertua dadah.
Struktur dan hartanah
Nitrat organik adalah ester dari asid nitrik dengan poliol (alkohol) seperti gliserol: -CO-NO2. Bahan murni adalah bahan letupan, yang juga digunakan sebagai bahan peledak (misalnya, dinamit). Walau bagaimanapun, di dadah mereka hadir dalam bentuk stabil dan tidak meletup.
Kesan
Nitrat (ATC C01DA) mempunyai sifat vasodilator, antihipertensi, antianginal, dan antispasmodik. Mereka mengendurkan otot licin vaskular serta otot licin bronkus, saluran kencing, pundi hempedu, bile saluran, esofagus, dan usus. Nitrat adalah prodrugs dengan tinggi metabolisme hantaran pertama. Kesannya disebabkan oleh pelepasan oksida nitrik (TIDAK), yang melemaskan otot licin. TIDAK merangsang guanylate cyclase dan meningkatkan intraselular kepekatan monofosfat guanosin siklik (cGMP). Nitrat aktif pada urat, arteriol, arteri, dan arteri koronari dan menengahi kesan berikut:
- Pelebaran saluran darah; pada dos rendah, ini terutamanya urat, tetapi pada dos yang lebih tinggi, ia juga adalah arteri
- Menurunkan tekanan darah
- Pengurangan preload, pengurangan sebanyak darah kembali ke jantung.
- Pengurangan oksigen penggunaan jantung otot.
- Pengurangan rintangan periferal (pengurangan beban selepas).
Petunjuk
- Untuk rawatan serangan dan pencegahan angina serangan pectoris.
- Penyakit jantung koronari
- Kegagalan jantung
- Infarksi miokardium, infark miokard akut.
- Hipertensi pulmonari arteri
- Fisur dubur lihat di bawah salap nitrogliserin
Dos
Menurut maklumat profesional. Dos bergantung pada ubat dan petunjuk. Kerana tinggi metabolisme hantaran pertama, nitrat juga diberikan secara sublingual dan transdermally. Oleh kerana toleransi boleh berlaku semasa terapi dengan nitrat, terapi selama 8 hingga 12 jam pada waktu malam adalah disarankan tampalan transdermal.
Bahan-bahan aktif
- Nitrogliserin (= gliserol trinitrate, GTN, mis Nitrogliserin Streuli, Nitroderm, Rectogesic).
- Isosorbid dinitrat (ISDN, Isoket)
- Nicorandil (Penari, generik).
Tidak atau tidak lagi berada di pasaran di banyak negara:
- Isosorbida mononitrat (ISMN, Corangin, kehabisan perdagangan).
- Pentaerythritol tetranitrate (PETN)
Kontraindikasi
Kontraindikasi merangkumi (pemilihan):
- Hipersensitivity
- Kegagalan peredaran darah akut
- Hipotensi yang diucapkan
- Gabungan dengan perencat fosfodiesterase-5 or riociguat.
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Antihipertensi lain dadah dan bahan lain yang mempengaruhi darah tekanan dapat meningkatkan kesan antihipertensi nitrat. Perencat fosfodiesterase-5 seperti sildenafil, tadalafil, vardenafil dikontraindikasikan kerana boleh menyebabkan penurunan berbahaya darah tekanan.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala ("Sakit kepala nitrat"), hipotensi, tachycardia (nadi cepat), memerah, loya, muntah, dan keletihan. Sakit kepala paling kerap berlaku pada beberapa hari pertama terapi. Toleransi boleh berlaku dengan penggunaan berterusan.