Produk
Ondansetron boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet, tablet boleh lebur (tablet lingual), sebagai sirap, dan sebagai persediaan infus / suntikan. Sebagai tambahan kepada Zofran yang asli, generik versi juga ada. Ondansetron diperkenalkan pada tahun 1991 sebagai bahan aktif pertama dari kumpulan 5-HT3 antagonis reseptor diluluskan.
Struktur dan Sifat
Ondansetron hadir di dadah sebagai ondansetron hidroklorida dihidrat (C18H19N3O - HCl - 2H2O, Mr = 365.9 g / mol), racemate dan putih serbuk larut dalam air. Ondansetron adalah turunan imidazol, indol, dan karbazol yang berkaitan dengan struktur serotonin.
Kesan
Ondansetron (ATC A04AA01) mempunyai sifat antiemetik, yang bermaksud ia berkesan terhadap pening dan muntah. Ia adalah antagonis selektif dan kompetitif di serotonin-5-HT3 reseptor dan aktif baik secara terpusat dan periferal di saluran penghadaman. Tidak seperti yang lain antiemetik, ondansetron bukan antidopaminergik atau antikolinergik. Waktu paruh kira-kira tiga jam.
Petunjuk
Ondansetron diluluskan di banyak negara untuk rawatan pening dan muntah disebabkan oleh sitotoksik kemoterapi or radioterapi. Ia juga diluluskan untuk pencegahan dan rawatan penyakit pening dan muntah selepas pembedahan.
Dos
Menurut SmPC. Ondansetron boleh diberikan sebagai infus, lambat suntikan intravena, dan secara lisan. Tablet biasanya diambil dua kali sehari setiap 12 jam.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Gabungan dengan apomorfin, kerana ia menyebabkan penurunan mendadak darah tekanan dan pesakit menjadi tidak sedarkan diri.
- Penggunaan ondansetron semasa mengandung tidak digalakkan. Kerosakan telah dilaporkan.
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Ondansetron dimetabolisme oleh beberapa isozim CYP, iaitu CYP3A4, CYP2D6, dan CYP1A2. Kerana berbeza enzim ada, ia kurang rentan terhadap dadah-dadah interaksi. Walau bagaimanapun, pemicu CYP3A4 yang kuat dapat mengurangkan kesan ondansetron. Yang lain interaksi telah dijelaskan dengan apomorfin (kontraindikasi), serotonergik dadah, dan tramadol. Ondansetron harus digabungkan dengan berhati-hati dengan dadah yang memanjangkan selang QT.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk merangkumi perasaan hangat, reaksi hipersensitiviti di sekitar tempat suntikan, dan sakit kepala. Ondansetron boleh memanjangkan selang QT dalam a dos-tergantung cara dan jarang menyebabkan aritmia jantung berbahaya. Langkah berjaga-jaga yang betul mesti dipatuhi.
